164346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [3,2-d]-pirimidinek előállítására
31 164346 32 R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy VI általános képletű vegyületet —ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — oxidálószer vagy savas kondenzálószer jelenlétében akroleinnel 5 vagy glicerinnel reagáltatunk, és az így kapott vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 10 4. Az 1. igénypont a), c) és d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek 15 általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí a 4-helyzetben formil-, acetil-, karbamoil- 20 vagy metUszulfonil-csoporttal szubsztituált piperazinocsoportot vagy dietanol-aminocsoportot, R2 tiomorfolino- vagy 1-oxidotiomorfolino-csoportot és 25 R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 hidrogénatomot jelent, és a Z, 30 és Z2 jelek egyike kicserélhető atomot vagy csoportot, előnyösen halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy feniI-(l-4 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált hidroxil-, merkapto-, szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent, és 35 a másik R,-nek, illetve R2 -nek a tárgyi körben megadott jelentésével azonos jelentésű — egy IHA vagy HIB általános képletű aminnal — ebben a két képletben Rt és R 2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — 0 és 250 C° között 40 reagáltatunk, vagy b)egy olyan VI általános képletű vegyületet •— ebben a képletben Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — oxidálószer vagy savas kondenzálószer jelenlétében akroleinnel vagy gli- 45 cerinnel reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! és R3 a tárgyi körbren megadott jelentésűek, és R2 1-oxidotiomorfolino-csoportot jelent, egy V általános kép- 50 létű vegyületet oxidálunk — ebben a képletben Rí és R3 a tárgyi körben megadott jelentésű, és R2 tiomorfolino-csoportot jelent -, és ha az a)—c) eljárásváltozatok bármelyike szerint olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek 55 képletében Rj szabad piperazinocsoportot jelent, és R2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, azt kívánt esetben egy 1—4 szénatomos alkanoil-, 2-4 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, metilszulfonil- vagy tolilszulfonil-csoport- 60 tal szubsztituáljuk, és/vagy a kapott vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. február 23.) 65 5. Az 1. igénypont a), b) és c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és adott esetben 1-4 szénatomos alkucsoporttal szubsztituált morfolino-, tiomorfolino-, 1-oxidotiomorfolino-, 1,1-dioxidotiomorfolino- vagy piperidino-csoportot vagy adott esetben a 4-helyzetben 1-4 szénatomos alkanoil-, 2-4 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, metilszulfonil- vagy tolilszulfonil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazino-csoportot vagy di-[(l-4 szénatomos)-alkanol]-amino- vagy 1-4 szénatomos alkiléndiamino-csoportot és R3 metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 metilcsoportot jelent, és a Zx és Z2 jelek egyike kicserélhető atomot, vagy csoportot, előnyösen halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált hidroxil-, merkapto-, szulfinil- vagy szulfonil-csoportot jelent, és a másik Ri-nek, illetve R2 -nek a tárgyi körben megadott jelentésével azonos jelentésű - egy HIA vagy HIB általános képletű aminnal —-ebben a két képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek- 0 és 250 C° között reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 a tárgyi körben megadott jelentésű, Rj vagy R2 jelek egyike szabad piperazino-csoportot jelent, és a másik jelentése a 4-helyzetben acilcsoporttal szubsztituált piperazino-csoport kivételével azonos Ri-nek, illetve R2 -nek a tárgyi körben megadott jelentésével, egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 metilcsoportot jelent, és az R 4 és Rs jelek egyike a 4-helyzetben 1-4 szénatomos alkanoil-, 2—4 szénatomos karbalkoxi-, benzoil-, metilszulfonil- vagy tolilszulfonil-csoporttal szubsztituált piperazinocsoportot jelent, és a másik Rj, illetve R2 a tárgyi körben megadott jelentésével azonos jelentésű — dezacilezünk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 a tárgyi körben megadott jelentésű, az Rj vagy R2 jelek egyike adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 1-oxidotiomorfolino- vagy 1,1-dioxidotiomorfolino-csoportot jelent, és a másik Ri-nek, illetve R2 -nek a tárgyi körben megadott jelentésével azonos jelentésű az adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiomorfolino-csoport kivételével, egy V általános képletű vegyületet oxidálunk -ebben a képletben R3 metilcsoportot jelent, és az R6 és R 7 jelek egyike adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiomorfolino-csoportot jelent, és a másik Rj-nek, illetve R2 -nek a tárgyi 16
