164346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido [3,2-d]-pirimidinek előállítására
33 164346 34 körben megadott jelentésével azonos jelentésű —, és ha az a)—c) eljárásváltozatok bármelyike szerint olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében Rt és/vagy R 2 szabad piperazinocsoportot jelent, azt kívánt 5 esetben 1-4 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkanoiloxi-, benzoil-, metilszulfonil- vagy tolilszulfonil-csoporttal szubsztituáljuk, és/vagy a kapott vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva átalakítjuk fiziológiai- 10 lag elviselhető savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. február 23.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyik eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal is jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) 7. Az 1., 2., 4. és 5. igénypontok bármelyikének a) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellé- 20 mezve, hogy a reakciót 80 és 110 C° között hajtjuk végre, ha Z, halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. április 25 10.) 8. Az 1., 2., 4. és 5. igénypontok bármelyikének a) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 150 és 200 C° között 30 hajtjuk végre, ha Z^ 1-4 szénatomos alkil-, fenilvagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) 9. Az 1., 2., 4. és 5. igénypontok bármelyi- 35 kének a) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 40 C° között hajtjuk végre, ha Z2 halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(l-4 szénátomos)-alkil- 40 csoporttal szubsztituált szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) 10. Az 1., 2., 4. és 5. igénypontok bármelyikének a) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 80 és 150C° között hajtjuk végre, ha Z2 1-4 szénatomos alkil-, fenilvagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) 11. Az 1., 2. és 5. igénypontok bármelyikének b) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilcsoport eltávolítását bázis vagy sav jelenlétében hidrolitikusan és az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) 12. Az 1., 2. és 5. igénypontok bármelyikének c) eljárásváltozata vagy a 6. igénypnt szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az oxidációt hidrogénperoxiddal, perecetsawal vagy nátriumperjodáttal 0 és 50 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1971. április 10.) 13. Az 1. igénypont d) változata, a 3. igénypont és a 4. igénypont b) változata közül bármelyik szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 25 és 150C° között, előnyösen 100 C°-on végezzük. (Elsőbbsége: 1972. január 19.) 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket vagy fiziológiailag elviselhető sóikat —ebben a képletben Rj, R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek— tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. április 10.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756109-Zrínyi Nyomda 17
