164330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilketon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <#r^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV. 13. (SU-732) Japán elsőbbsége: 1971. IV. 15. (24376/71) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. 164330 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 49/76,49/06,99/02 Feltalálók: Yamamoto Hísao vegyész, Nishinomiya-shi, Nakao Masaru vegyész, Sasajima Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Katayama Shigenari vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán Eljárás aminofenilketon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új aminofenilketon-származékok előállítására, mely vegyületek gyógyszerként és gyógyszer-köztitermékként használhatók. Részletesebben, a találmány olyan aminofenilketon-származékok előállítására vonatkozik, melyeknek kitűnő hatásuk van a központi idegrendszerre és autonóm idegtevékenységre és melyek pszichotrop gyógyszerek előállításának fontos köztitermékei. Azt tapasztaltuk, hogy az új aminofenilketon-származékok, melyeknek szorongás-ellenes, anti-pszichotikus, anti-emótionális, antikonvulzív, anti-pszichotonikus, szedatív, analgetikus és anti-hipertenzív hatásuk van, új és már ismert módszerekkel is előállíthatók. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű aminofenilketon-származékok és sóik előállítására -ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R jelentése hidrogénatom vagy —COR 2 képletű csoport, ahol R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alku-csoportot jelent, és R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom. Az (I) általános képletű vegyületekéhez hasonló szerkezettel rendelkezik a „Fluspirilén" nevű pszichotróf hatású vegyület, amelynek előállítását és farmakológiáját az Arzneimittelforschung 20, 11, 1689-98 (1970) közlemény ismerteti. Az (I) általános képletű vegyületekben az 1—4 5 szénatomos alkil-csoport egyenes vagy elágazó láncú csoport, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy n-butil-csoport lehet. A „halogénatom" megjelölésen klór-, bróm-, jód- vagy fluoratomot értünk. 10 Az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a (IV) általános képletű indol-vegyületeket -ahol R1, R2 és R 3 jelentése a fenti - vagy azok 15 savaddiciós sóit oxidálószerrel reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott (II) általános képletű vegyületeket -ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti - vagy azok savaddiciós sóit hidrolízisnek vetjük alá. Ez utóbbi lépésben (III) általános 20 képletű vegyületek -azaz R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek— képződnek. A találmány szerint az (I) általános képletű aminofenilketon-származékokat az (A) és (B) 25 reakcióvázlaton szemléltetett eljárással állíthatjuk elő. A képletekben R1 ' 1-4 szénatomos alkil-csoportot, R8 l-3 szénatomos alkil-csoportot, Halo halogénatomot, A halogénatomot, alküszulfoniloxivagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent, míg R1, R 2 30 és R3 jelentése a fenti. 164330
