164320. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 4-(2-aciloxi-3-helyettesített aminp-propoxi)-9-fluorenonok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 164320 Bejelentés napja: 1972. V. 24. (SA-2365) Svájci elsőbbségei: 1971. V. 26. (7680/71) 1972. II. 16. (2237/72) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/06, Bejelentés napja: 1972. V. 24. (SA-2365) Svájci elsőbbségei: 1971. V. 26. (7680/71) 1972. II. 16. (2237/72) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. C 07 c 93/16, C 07 c 15/26 I ORSZÁGOS ALALMANY HIVATAL I Bejelentés napja: 1972. V. 24. (SA-2365) Svájci elsőbbségei: 1971. V. 26. (7680/71) 1972. II. 16. (2237/72) Közzététel napja: 1973. VIII. 28. Megjelent: 1975. VIII. 30. Feltalálók: Seemann Fritz vegyésztechnikus, Basel, Troxler Franz vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új szubsztituált 4-(2-aciloxi-3- helyettesített aminopropoxi)-9-fluorenonok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-(2-alkanoiloxi-3-amino-propoxi)-9-fluorenonok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Rí 1—5 szénatomos alkil-, 3-5 szénatomos alkenil-, 3-5 szénatomos alkinil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy 2 vagy 3 szénatomos karbalkoxicsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy olyan legfeljebb 12 10 szénatomos fenilalldlcsoportot jelent, amelybe^ a fenilcsoportot a nitrogénatomtól legalább 2 szénatom választja el, és R2 adott esetben egy vagy két halogénatommal szubsztituált 1—17 szénatomos alkilcsoportot, 15 adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot, adott esetben halogénatommal vagy metil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, heteroatomként egy oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot 20 tartalmazó, 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoportot, benzilcsoportot, 2 vagy 3 szénatomos karbalkoxicsoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy sztirilcsoportot jelent. 25 Ha Rí legfeljebb 5 szénatomos alkil-, alkenilvagy alkinilcsoportot jelent, az előnyösen elágazó szénláncú, különösen az a-szénatomon. Tipikus képviselőik például az izopropil-, szek-butil-, 30 terc-butil-, 3-pentil-, terc-pentil-, 1,1-dimetilallil- és l,l-dimetil-2-propioníl-csoport. Ha Rí vagy R2 2 vagy 3 szénatomos karbalkoxicsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, akkor Rj előnyösen egy 1 - metil-1 -[ 2-3 szénatomos>alkoxikarbonil]-etilcsoport, és R2 előnyös jelentése etoxikarbonilmetil-csoport. Ha Rt olyan legfeljebb 12 szénatomos fenilalldlcsoportot jelent, amelynek fenilcsoportját a nitrogénatomtól legalább két szénatom választja el, akkor ennek a sornak előnyös képviselői a 3-fenilpropil-csoport és az l,l-dimetil-3-fenilpropü-csoport. Ha R2 halogénezett /l-l7 szénatomos alkilcsoportot jelent, akkor az elsősorban egy vagy két klór- vagy brómatommal van szubsztituálva. Ha R2 adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, akkor az előnyösen az 1-helyzetben van metilezve. Jellemző képviselője a sornak az 1-metilciklohexil-csoport. Ha R2 olyan 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoportot jelent, amely heteroatomként oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot tartalmaz, akkor az például tienü-, furil-, piridil- vagy tetrahidropiranü-csoport lehet. Ha R2 halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, akkor az elsősorban fluor-, klórvagy brómfenilcsoport lehet. 164320
