164213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-merkapto-pirido[1,2-b-]-1,2,4-tiadiozóliumsók előállítására

164213 8 Ily módon 2,4 g 2-metiltio-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazóliumbromidot kapunk. Op. 185—188 C° (bomlik) (2. számú vegyület). 3. példa: Az 1. és a 2. példákban leírt módszerekkel állítjuk elő a következő vegyületeket is. 3. 2-benziltio-pirido [1,2-b]-1,2,4-tiadiazólium-klorid, op. 188—190 C° (bomlik), 4. 2-etil(tioj

pirido[l,2-b]-l,2,4-tiodiazólium-perklorát, op. 144—149 C° i(bomlik), '5. 2-(4'-nitro-benziltio)-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-klorid, op. 178—180 C° (bomlik), 6. 2-(4'-fluor~benziltio)-pirddo[l,2-b]~l,2,4-tiadiazólium-klorid, op. 200—203 C° (bomlik), 7. 2-(mietiltio-metiltio)-pirido[l,2-b]-l,2,4~tiadiazólium-klorid, 8. 2~(2'-fenil-etiltio)-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-klorid, op. 171—175 C° (bomlik), 9. 2-(3',4'-diklór-benziltio)-pirido[l,2-b]-l,2,4--tiadiazólium-klorid, op. 205—210 C° (bomlik), 10. 2-(n-hexiltio)-pirido [1,2-b]-1,2,4-tiadiazólium-klorid, op. 141—146 C°, 11. 2-metiltio-7-metil-:pirido[1,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-klorid, op.: 245—251 C° (bomlás közben), 12. 2-metiltio-5-metil-pirido [1,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-perklorát, op.: 168—174 C° (bomlás közben), 13. 2-(3',4'-diiklór-benziltio)-5imetil-pir!Ído[l,2-b]-l,2,4-tiadiazóliu[m-klorid, op.: 126— 134 C° (bomlás közben), 14. 2-(4'-nitro-benziltio)-6-metiPpiri.do[l,2^b]-1,2,4-tiadiazólium-klorid, op.: 168—173 C° (bomlás közben), 15. 2-(4'-metil-benziltio)-pirido[l,2^b]-l,2,4--tiadiazólium-kloirid, op.: 162—166 C° (bomlás közben). 16. 2-(2'-metil-benziItio)-pirido[l,2-b]-1,2,4--tiadiazólium-klorid, op.: 174—177 C° (bomlás közben). 17. 2-(3'-metil-benziltio)-<pirido[l,2-,b]-l,2,4--tiadiazólium-klorid, op.: 183—188 C° (bomlás köziben). 18. 2-(4'-klór-benziltio)-pirido[1,2-b]-l,2,4--tiadiazolium-klorid, op.: 154—157 C° (bomlás közben). 19. 2-.(4'-fenil-benziltio)-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-klorid, op.: 130—138 C° (bomlás köziben). 20. 2-(3'-fenil-propiltio)-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-klorid, op.: 121—125 C° (bomlás köziben). 21. 2-benziltio-6-metil-piridio1

[l,2-b]-l,2,4-tiadiazólium-klorid, op.: 181—183 C° (bomlás közben). A következőkben néhány kísérleten bemutatjuk az (I) általános képletű új pirido[l,2-b]-1,2,4-tiadiazóliumsók féregellenes hatását. Kísérletek NematospiroideSi duhius által megtámadott egerekkel A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyo-5 morszonda segítségével olyan fehéregereknek adtulk be, amelyeket előzőleg mesterségesen Némát ospiroides dubius-szal fertőztünk meg. Kísérletenként 5—5 állatot alkalmaztunk. A hatóanyag mindegyik állat-csoportnak 3 egymást 10 követő napon naponta egyszer adtuk be. Az állatokat a kezelés kezdetét követő 8. napon megöltük és felboneoltuk. Az értékelés a kísérleti állatok boncolása után a bélben található férgek megszámlálása 15 útján történt. Összehasonlításként kezeletlen, egyidejűleg és egyformán fertőzött egerek szolgáltak. A szereket az egerek tünetmentesen viselték el. 20 A találmány szerinti vegyületek, különösen a 2-benziltio-pirido [l,2-b]~l,2,4-tiadiazóliumklorid, nagyon jó hatást mutattak. 23 Kísérletek Hymenolepis nana által megtámadott egerekkel A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyomorszonda segítségével adtuk be olyan fehér-30 egereknek, amelyeket előzőleg Hymenolepis nanaval fertőztünk meg. Kísérletenként 5—5 állatot alkalmaztunk. A hatóanyagokat az egyes állat-csoportoknak 3 egymást követő napon naponta egyszer adtuk be. Az állatokat a keze-35 lést követő 8. napon megöltük és felboncoltuk. Az értékelés a kísérleti állatok boncolása után a belekben található szalagférgek megszámlálása útján történt. Összehasonlításként kezeletlen, egyidejűleg és ugyanolyan módon fertőzött 40 egerek szolgáltak. Az egerek a szerekét tünetmentesen viselték el. A találmány szerinti vegyületek, különösen pedig a 2-benziltio-piridO'[l,2-b]-l,2,4jtiadiazóli-45 umkilorid, nagyon jó hatást mutattak. Kísérletek Fasciola hepatica által megtámadott patkányokkal 50 Fehér labor-patkányokat mesterségesen megfertőztünk májmétely (Fasciola hepatica) kórokozóval. A fejlődési idő elteltével a patkányok májmétellyel való fertőzöttségét 3 egymástól 55 független ürülék-elemzéssel bizonyítottuk. Kísérletenként 4—4 megtámadott patkányt a hatóanyaggal, amelyet szuszpenzió alakjában gyomorszonda segítségével adtunk be, 3 egymást követő napon naponta egyszer kezeltünk. 60 A hatóanyag beadását követő 3. és 5. héten ürülék-elemzéssel hetenként egyszer meghatároztuk a lerakott májmételypeték mennyiségét. A kísérlet kezdetét követő 5. hét végén a kísérleti állatokat megöltük és meghatároztuk a még 65 jelenlevő májmétely-mennyiséget. 4