164213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-merkapto-pirido[1,2-b-]-1,2,4-tiadiozóliumsók előállítására

9 164213 10 A találmány szerinti vegyületeik, különösen a 2-benziltio-pirido[l,2-b]-l,2-tiadiazóliumklorid, nagyon jó hatást mutattak. Kísérletek bélférgek által megtámadott egerekkel A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyomorszonda segítségével olyan fehéregereknek adtuk be, amelyeket előzőleg egér^bélférgekkel fertőztünk meg. Kísérletenként 5—5 állatot alkalmaztunk. A hatóanyagokat az egyes állatcsoportoknak 3 egymást követő napon naponta egyszer adtuk be. A napi adag állatonként 750 mg hatóanyag volt testsúlykilógrammonként. Az állatokat a kísérlet kezdetét követő 6. napon megöltük és felboncoltuk. Az értékelés a kísérleti állatok boncolása után a belekben található egérbélférgek megszámlálása útján történt. Összehasonlításul kezeletlen, egyformán fertőzött egerek szolgáltaik. A szereket az egerek tünetmentesen viselték el. A találmány szerinti vegyületek, különösen a 2-benziltio-pirido[l,2-b]-l,2,4-tiadiazóliu'mklorid, jó hatást mutattak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 2^merkapto-piridoi[l,2-íb]-l,2,4-tiadiazóliumsók előállítására e képletben R A 10 X" hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot, vagy valamely (a) általános képletű aralkilcsoportot — ahol n értéke 1, 2 vagy 3, Rí hidrogénatom, halogénatom, nitro- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R2 hidrogénatom vagy halogénatom — és valamely nem toxikus szervetlen vagy szerves sav anionját jelenti — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N-(2-piiridil)-ditio.karbamidsavésztert — 15 közömbös oldószerben szulfurilkloriddal vagy brómmal kezelünk és kívánt esetben egy keletkezett pirido[l,2-b]-l, 2,4-tiadiazólium-vegyület kloridját vagy bromidját ismert módszerekkel másik, nem toxikus szerves vagy szervetlen 20 savval alkotott sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mólegyenértéknyi mennyiségű szulfurilkloridot vagy bró-25 mot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös oldószerként klórozott szénhidrogéneket, alko-30 holokat vagy alifás karbonsavakat használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 20—25 C°-on végezzük. 1 rajz, 7 képlet Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója - Zrínyi Nyomda, Budapest. — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 5