164127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált ftálimidinek előállítására
15 olyan tablettákat és kapszulákat állítunk elő, amelyeket nyugtató-altató hatású enyhe nyugtatószerként naponta 2-4 alkalommal adagonként 1 tabletta vagy 1 kapszula formájában adhatunk be. 23. és 24. példa: A 19. és 20. példa szerint eljárva, de 3-terc-butil-5-klór-3-hidroxi-2-metilftálimidin helyett 10 a következő vegyületeket használva: a) 3-terc-butÜ-3-hidroxi-2-metüftálimidin, b) 3-terc-butü-3-hidroxi-5-metoxi-2--metilftálimidin, 15 c) 3-terc-butil-2,5-dimetil-3-hidroxi-2--metilftálimidin vagy d) 3-terc-butil-2-etil-3-hidroxi-5--metilftálimidin 20 injekcióként és perorális beadásra alkalmas szuszpenziókat kapunk, amelyek nyugtató-altató hatású enyhe nyugtatószerekként használhatók. 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált ftálimidinek előállítására - ebben a képletben 30 Rt hidrogén- vagy klóratomot, R2 hidrogén- vagy klóratomot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy nitrocsoportot, R3 hidrogén- vagy klóratomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, fenil-, nitro- vagy 35 olyan dialkilamino-csoportot jelent, amelyben az alkilcsoportok egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmaznak, R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy 40 R5 1-4 szénatomos alkil-, allil-, fenil-, benzil-, 2-hidroxietil-, N-metilkarbamoiloxietil- vagy karbetoximetil-csoportot, R6 45 I Q -C—R7 általános képletű csoportot jelent R8 [ebben a képletben 50 R6 és R 7 egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot jelentenek, vagy együtt egy 4-6 szénatomos -CH2 —láncot alkotnak, és R 8 metil-, allil- vagy -C(CH3 )=R 9 általános 55 képletű csoportot jelent (ebben a képletben R9 1-4 szénatomos alkilidén-csoportot jelent)], és Z hidroxil-, amino-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy olyan dialkilaminoetilamino-csoportot jelent, amelyben minden alkilcsoport 1-4 szénatomos, 60 azzal a korlátozással, hogy i) az Rí—R4 szubsztituensek közül legfeljebb _ kettő lehet hidrogéntől eltérő jelentésű, ii) ha Rí és R3 közül az egyik klóratomot jelent, akkor a másik klóratomtól eltérő jelentésű, 65 16 üi) az R2 és R 4 szubsztituensek közül csak az egyik jelenthet alkoxicsoportot, iv) az R2 és R 3 szubsztituensek közül csak az egyik jelenthet nitrocsoportot — azzal jellemezve, hogy az I általános képlet keretébe tartozó a) la általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben R1-R5 és Q a fenti jelentésűek - valamely II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R! —R4 és Q a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben egy szervetlen savhalogeniddel, előnyösen egy tionilhalogeniddel vagy foszforpentakloriddal reagáltatunk, és a keletkezett reakcióterméket egy RS NH2 általános képletű aminnal - ebben a képletben R5 a fenti jelentésű - reagáltatjuk, b)Ia' általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rt — R 4 és 0> a fenti jelentésűek, és R5 ' 1-4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent - egy III általános képletű vegyületet -ebben a képletben R1-R 4 és R 5 ' a fenti jelentésűek - iners szerves oldószerben oxigén kizárásával egy Q-CO-X általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Q a fenti jelentésű, és X klór- vagy brómatomot jelent - reagáltatunk, majd a reakcióterméket hidrolizáljuk, c) la" általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Rj' hidrogénatomot, R4 ' hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R2 ' hidrogén- vagy klóratomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, R3 ' hidrogén- vagy klóratomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, és Rs ' a fenti jelentésű -egy IV általános képletű vegyületet —ebben a képletben R^-Rs' a fenti jelentésűek- iners szerves oldószerben oxigén kizárásával terc-butilmagnéziumkloriddal vagy -bromiddal reagáltatunk, vagy d)Ia'" képletű vegyületek előállítására egy la általános képletű vegyületet —ebben a képletben Ri-R4 hidrogénatomot, R s metilcsoportot és Q terc-butilcsoportot jelent - tömény ásványi savban, előnyösen tömény kénsavban egy alkálifémnitráttal reagáltatunk, vagy e)Ib általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben Rí —R5 és Q az I általános képletre megadott jelentésűek, Z' 1-4 szénatomos alkoxi-, amino- vagy olyan diákilaminoetilaminocsoportot jelent, amelyben az alkilcsoportot 1—4 szénatomosak - egy la általános képletű vegyületet egy szervetlen savhalogeniddel, előnyösen egy tionilhalogeniddel vagy foszforpentakloriddal reagáltatunk, és a reakcióterméket egy H—Z' általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Z* a fenti jelentésű - reagáltatjuk, vagy f) Ib' általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Rí—R4 és O, az I általános képletre megadott jelentésűek, és Rs' 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent - egy III általános képletű vegyületet - ebben 1 képletben Ri~R4 az I általános képletre 8
