164127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált ftálimidinek előállítására

13 164127 14 e) propilaminnal, f) izopropilaminnal helyettesítve a következő vegyületekhez jutunk: e) 3-terc-butil-3-hidroxi-2-propilftálimidin, op. 134-135,5°, illetve f) 3-terc-butiI-3-hidroxi-2-izopropilftálimidin, op. 160-161,5°. 15. példa: 3-Amino-3-terc-butil-2-metilftálimidin A 6. példában leírt módon eljárva, de a 40 ml tionilkloridot egyenértékű mennyiségű tionilbromiddal vagy foszforpentakloriddal helyettesítve, a cím szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspontja 195-195,5°. 16. példa: 3-terc-Butil-3-hidroxi-2-etilftálimidin Az 5. példa b) szakaszában leírt módon eljárva, de a 3 ml tionilkloridot egyenértékű mennyiségű tionilbrcmiddal vagy foszforpentakloriddal helyettesítve, a cím szerinti vegyületet kapjuk. Olvadáspontja 144-145°. 10 IS 30 17. és 18. példa: A következőkben leírt hatóanyagokat tartalmazó tablettákat és kapszulákat ismert eljárások szerint állítjuk elő. Altató-nyugtató hatású enyhe nyugtatószerekként egy adagban naponként 2-4-szer 1 tablettát vagy kapszulát adunk be. 35 40 Alkotórészek Tabletta, Kapszula, mg mg 3-terc-butil-5-klór-3--hidroxi-2-metilftálimidin 25 25 tragant 10 -laktóz 222,5 275 kukoricakeményítő 25 -talkum 15 — magnéziumsztearát 2,5 — 19. és 20. példa: Injekciók és perorális beadásra szánt steril szuszpenziók: A következőkben leírt gyógyszerkészítményeket a megadott hatóanyagmennyiségekkel ismert 20 módszerek szerint készítjük. Az injekciók és perorális szuszpenziók olyan készítmények, amelyek egységadagonként használhatók, és nyugtatóaltató hatású enyhe nyugtatószerekként adhatók be. Injekciónak alkalmas szuszpenziókat naponta 25 egyszer, mint perorális beadásra alkalmas szuszpenziókat naponta 2-4-alkalommal adjuk be. 21. és 22. példák A 17. és 18. példa szerint eljárva, de a 3-terc-butil-5-klór- -3-hidroxi-2-metilftálimidin helyett a) 3-terc-butü-3-Wdroxir2-metilftálirnidint, b) 3-terc-butil-3-hidroxi-5-metoxi-2--metilftálimidint, c) 3-terc-butil-2,5-dimetil-3-hidroxi-2--metilftálimidint vagy d) 3-terc-butil-2-etil-3-hidroxi-5--ftálimidint használva Alkotórészek Súly (mg) Steril injekFolyékony ciószuszpenziók perorális szuszpenziók 3-terc-butil-5-klór-3-hidroxi-2-metilftálimidin 25 25 nátriumkarboximetilcellulóz 1,25 12,5 metilcellulóz 0,4 — pohvinilpirrolidon 5 -léci tin 3 — benzilalkohol 0,01 — magnéziumalumíniumszilikát — 47,5 ízanyagok -szükség szerint színezékek -szükség szerint metilparabén -4,5 propilparabén -1,0 poliszorbát 80 (pl Tween 80) -5 szorbitoldat 70%-os — 2500 a pH érték beállításához szükségespufferanyagok szükség szerint szükség szerint vízzel kiegészítve 1 ml-re 5 ml-re