164127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált ftálimidinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. III. 17. (SA-2330) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971.111.19.(126 272) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 164127 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/50 Feltalálók: Houlihan William J. vegyész, Mountain Lakes, Nadelson Jeffrey vegyész, Parsippany, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás szubsztiíuált ftálimidinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált ftálimidinek előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogén- vagy klóratomot, R2 hidrogén- vagy klóratomot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy nitrocsoportot, R3 hidrogén- vagy klóratomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, fenil-, nitro- vagy olyan dialtólarnino-csoportot jelent, amelyben az alkilcsoportok egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmaznak, R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy R5 1-4 szénatomos alkil-, allil-, fenil-, benzil-, 2-hidroxietil-, N-metilkarbamoiloxietíl- vagy karbetoximetil-csoportot, Re I Q —C—R7 általános képletű csoportot jelent RR Z hidroxil-, amino-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy olyan dialtólaminoetilamino-csoportot jelent, amelyben minden alkilcsoport 1-4 szénatomos, azzal a korlátozással, hogy 5 i) az Rj—R4 szubsztituensek közül legfeljebb kettő lehet hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ii) ha RÍ és R3 közül az egyik klóratomot jelent, akkor a másik klóratomtól eltérő jelentésű, iii) az R2 és R4 szubsztituensek közül csak 10 egyik jelenthet alkoxicsoportot, iv) az R2 és R 3 szubsztituensek közül csak egyik jelenthet nitrocsoportot —. 20 -ebben a képletben R6 és R 7 egymástól függetlenül metil- vagy etil-csoportot jelente- 25 nek, vagy együtt egy 4-6 szénatomos -CH2 -láncot alkotnak, és R 8 metil-, allilvagy -C(CH3 ) = R9 általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben R9 1-4 szénatomos alkilidén-csoportot jelent) -, és 30 az az A találmány értelmében az I általános képlet 15 keretébe tartozó la, la', la", la'", Ib és Ib' általános képletű vegyületek a következőképpen állíthatók elő: a) la általános képletű vegyületek előállítására -ebben a képletben Ri-Rs és Q a fenti jelentésűek - valamely II általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rj-R4 és Q a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben egy szervetlen savhalogenidddel reagáltatunk, és a keletkezett reakció terméket (adduktum) egy R5 NH 2 általános képletű aminnal -ebben a képletben Rs a fenti jelentésű - reagáltatjuk, vagy b)Ia' általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R1-R4 és Q a fenti jelentésűek, és R5 ' 1-4 szénatomos alkil- vagy 164127
