164061. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzazepin-származékok előállítására
MAGVAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. V. 10. (HO-1479) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. V. 10.(141.979) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. IV. 30. 164061 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 41/08 Feltalálók: Brossi Arnold vegyész, Verona N.J., Amerikai Egyesült Államok, Klóetzer Wilhelm vegyész, Innsbruck, Ausztria, Teltei Sidney vegyész, Clifton N.J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzazepin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás az új (I) általános képletű benzazepin-származékok előállítására (mely képletben X jelentése kation: Rj és R2 jelentése együtt kisszénatomszámú alkiléndioxi-csoport: R3 jelentése hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkoxi-csoport: R4 jelentése kisszénatomszámú alkil-csoport: Rs és R7 jelentése egymástól függetlenül kisszénatomszámú alkil-csoport vagy együtt kisszénatomszámú alkilén-csoportot képeznek). A leírásban használt „kation" kifejezésen fém kation-ekvivalens, pl. alkálifémkation-ekvivalens (pl. Na+ vagy JC) vagy alkáliföldfémkation-ekvivalens (pl. 1/2 Ca") értendő. A „kisszénatomszámú alkil-csoport" kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos szénhidrogén-csoportokra vonatkozik (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-csoport stb.): előnyös a metil-csoport. A „kisszénatomszámú alkoxi-csoport" kifejezésen kisszénatomszámú, 1—4 szénatomos alkoxicsoportok értendők (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi-csoport stb.): előnyös a metoxi-csoport. A „kisszénatomszámú alkiléndioxi-csoport" kifejezés 1—4 szénatomos, kétvegyértékű szénhidroaén-cso-10 15 20 25 30 portokat jelöl, melyek két oxigénatomhoz kapcsolódnak (pl. metiléndioxi-, etiléndioxi-csoport stb.): előnyös a metiléndioxi-csoport. Hasonlóképpen a „kisszénatomszámú alkilén-csoport" kifejezés metilén-, etilén-, propilén-csoportra stb. vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületekben Rj és R2 együtt előnyösen kisszénatomszámú alkiléndioxi-csoportot képez és R6 és R 7 jelentése előnyösen egymástól függetlenül kisszénatomszámú alkil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselőiben R! és R2 együtt metiléndioxi-csoportot képez: R6 és R 7 jelentése külön-külön metil-csoport: R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport és R4 jelentése kisszénatomszámú alkil-csoport. Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül metoxi-csoport vagy együtt metiléndioxi-csoportot képeznek: R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport: R4 jelentése metil-csoport és R6 és R 7 jelentése egymástól függetlenül metil-csoport vagy együtt metilén-csoportot képeznek. Az (I) általános képletű vegyületekben X jelentése előnyösen nátrium-kation. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok: 164061
