164060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 1,3-dihidro-2H-1,4-bezodiazepin-2-on-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. X. 07. (HO-1424) Svájci elsőbbsége: 1970. X. 07. (14905/70) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. IV. 30. 164060 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 •! i ;, ,- X Feltalálók: Prof. dr. Jaunin Roland vegyész, dr. Hellerbach Joseph vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 1 -helyettesített-1,3-dihidro-2H- j ,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására 1 2 etil-, propil-, izopropil-csoport). Előnyös a metil- és etil-csoport A „halogénatom" kifejezés a klór-, bróm-, jód-és fluoratomot egyaránt magában foglalja. Az RÍ helyén levő halogénatom előnyösen klór- vagy jódatom lehet. Amennyiben R2 jelentése 2-piridil-csoport, R t előnyösen brómatomot is képviselhet. Amennyiben R2 o-halogén-fenil-csoportot jelent, a halogénhelyettesítő előnyösen fluor- vagy klóratom. A csoportok jelentésének általános tárgyalásánál közöltektől eltekintve a D funkcionális csoport jelentése előnyösen ciano- vagy karbamoil-csoport. Hasonlóképpen a B helyén levő éter-, ül. amino-csoport előnyösen -O-, -NH-, ill. -N(CH3)- lehet. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű vegyületeket, N-oxidjaikat és ä bázikus vegyületek savaddiciós sóit oly módon állíthatjuk elő, hogy a)(I) általános képletű vegyületek (ahol A, B, D, Rx , R 2 , R 3 és n jelentése a tárgyi körben megadott) és 4-oxidjaik előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí és R2 jelentése a fent megadott) vagy 4-oxidját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom és A, D, B és n jelentése az előzőkben megadott: R3 jelentése alku-csoport Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új benzodiazepin-származékok, N-oxidjaik és a bázikus vegyületek savaddiciós sóinak előállítására 5 (mely képletben A jelentése etilén- vagy propilén-csoport: B jelentése -O-, -S- vagy -NR3 - képletű csoport [előnyösen -O-, -NH- vagy -N(CH3 )csoport]: D jelentése karb-(rövidszénláncú)-alkoxi-, ciano-, karbamoil-, rövidszénláncú monoalkilkarbamoilvagy rövidszénláncú dialkilkarbamoil-csoport (előnyösen ciano- vagy karbamoil-csoport): Rí jelentése halogénat'om (előnyösen klóratom, jódatom vagy -amennyiben R2 2-piridil-csoportot jelent - brómatom), nitro- vagy trifluormetil-csoport: R2 jelentése fenil-, o-halogén-fenil (előnyösen o-fluor-fenil- vagy o-klór-fenil-) vagy 2-piridil-csoport: R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport (előnyösen metil-csoport): n jelentése 1 vagy 2). A leírásban használt „alkil-csoport" kifejezésen önmagában vagy kombinációkban (pl. „karbalkoxicsoport" vagy „alkükarbamoil-csoport") egyenesvagy elágazóláncú, telített, legfeljebb 5 szénatomos alifás szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, 10 15 20 25 30 164060
