164037. lajstromszámú szabadalom • Jó vízoldhatóságú nem-ionos röntgenkontrasztanyagok és eljárás ilyen árnyékot adó komponensek előállítására röntgenkontrasztanyagokhoz
5 164037 6 D: jódmetánszulfonsav-(N-metil-N-|3,7--dihidroxi-propil-amid (7. példa) E: jódmetánszirifonsav-N-^-^'-hidroxietoxi)-etil]-amid (3. példa) F: jódmetánszulfonsav-amid [Binz, A. és mtsai., Biochem. Zeitschrift 252. 16-21 (1932)] 10 G: N-(jódmetánszulfonil)-N-metil-glukamin (2 031 724 számú NSZK nyilvánosságrahozatali irat) H: N-(jódmetánszulfonil)-dietanólamin (2 031 724 számú NSZK nyilvánosságrahozatali irat) I: jódmetánszulfonsav-nátriumsó (METfflODAL-nátrium) K: 5) 5'-(adipoil-diimino)-bisz-(2,4,6-trijód--N-metil-izoftálamidsav) (IOCARMIC ACID) Toxicitás LD 50 egér tengeri Vegyümalac let intravénás intracereb- intracistermg/kg ralis 48 h. nális 48 h. mgJ/kg mgJ/kg ^N Bű Myelographia tengeri malacon Töltés Relatív dózis kompati- myelog- molekulán- molekuláris mgJ/kg bilitás raphikus ként ozmózis hatás ionogén nyomás A 4150 214 58,9 50 140 70 35 jó jó jó +++ ++ + 0 1 B 385 89 66 0 1 C 9500 370 99 45 140 70 35 jó jó jó +++ ++ + 0 1 D 6900 310 45 140 70 35 jó jó jó +++ ++ + 0 1 E 6100 262 96 50 140 70 35 JO jó jó +++ ++ + 0 1 F 1000 0,2 l)1 jó 0 1 G 10 30)1 jó -0 1 H 6 27)1 jó -0 1 5550 58,5 11,8 100 140 100% kipusztul <*) K 9300 280 37 Magyarázatok: Intravénás toxicitás: Az injekciós oldatok koncentrációja: 300 mg jód/kg Injekció beadagolási sebesség: 20 g jód/kg/60" Intracerebralis toxicitás: mindenkor 2 ml/kg dózist adunk be és a koncentrációkat változtatjuk. Intracisternalis toxicitás: 140 1/4 kipusztul +++3 3 70 jó 35 jó + előállítani. Az F vegyületre megadott érték nem tejjesen pontos, emiatt közvetlenül nem hasonlítható össze. 50 55 60 az oldatok koncentrációja: 280 mg J/kg. Az F, G és H vegyületeknél az összehasonlító vizsgálathoz szükséges koncentrált vizes oldatokat a vegyületek gyenge oldhatósága miatt nem sikerült 65 Myelographia: Minden egyes dózisnál 4 nyulat alkalmazunk kísérleti állatként. A kísérleti állatokat 30 mg/kg intravénás úton beadott Pentobarbital-nátriumsóval narkotizáljuk. 1 kg testsúlyra 1 ml kontrasztoldatot alkalmazunk. A myelogrammok értékelése: +++ = jó ++ = még kimutatható + = gyenge - = negatív 1 a korlátozott oldhatóság miatt maximálisan elérhető koncentráció 3
