164025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-3IL-ecetsav-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1970. VII. 31. Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. III. 29. (CI-1297) 164025 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/56, C 07 d 99/04 Feltalálók: Dr. Tóth Géza vegyészmérnök 26,6%, Szabó Gábor vegyészmérnök 26,6%, Eibel György vegyésztechnikus 26,6%, Dr. Somfai Éva vegyészmérnök 20,2%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt. Budapest Eljárás indol-3-il-ecetsav-származékok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — mely képletben R jelentése furil-csoport 5 R1 jelentése rövid szénláncú alkil-csoport és R3 jelentése rövid szénláncú alkoxi-csoport és ezen vegyületek sói előállítására azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet - mely 10 képletben R és R3 jelentése a fentmegadott, egy (IV) általános képletű vegyülettel - melynek képletében R1 jelentése a fentmegadott és R 2 jelentése hidrogénatom - reagáltatunk, majd az így kapott vegyületet - mely képletben R, R1 és R 3 15 jelentése a fentmegadott - kívánt esetben sóvá alakítjuk vagy sóiból felszabadítjuk. A találmányunk szerint előállított termékek gyulladásgátló, fájdalom- és lázcsillapító, arterioszklerózisellenes gyógyszerek hatóanyagaiként alkal- 20 mázhatok. A találmányunk szerinti vegyületeket az irodalomban még nem írták le. A 262 993 sz. osztrák szabadalmi leírásban N-acil-indol-3-il-karbonsavak előállítását helyezik oltalom alá. Igen tágan 25 fogalmazott igénypontjaiban a találmányunk szerinti indol-ecetsavszármazékokat is védik, de előállításukat példaszerűen nem írják le, fizikai állandót nem közölnek, sőt név szerint nem is említik ezen származékokat. Az osztrák szabadalmi 30 leírás szerinti úgy járnak el, hogy N1 -acilfenilhidrazinokat vagy N1 -acil-fenilhidrazonokat alifás karbonsavakkal ciklizálnak. A találmányunk szerinti eljárás III általános képletű kiindulási anyagait például úgy kaphatjuk meg, hogy valamely fenil-hidrazinszulfonsavat acilezünk oldószer, mint víz, vagy víz és valamely vízzel elegyedő oldószer, így alkanolok, mint metanol, izopropanol, tercier butanol stb. dioxán, dimetilformamid vagy nem vizes oldószer, mint toluol vagy benzol jelenlétében. A kapott acilezett hidrazinszulfonsavat levulinsawal vagy levulinsavészterrel kondenzáljuk, majd melegítéssel kialakítjuk az indol-gyűrűt. A kapott terméket kívánt esetben átkristályosítjuk. Eljárásunk előnye, hogy igen magas kitermeléssel (90% fölött) állíthatók elő a kívánt végtermékek. A találmányunk szerinti vegyületek önmagukban, vagy organotrop sóik formájában kerülhetnek alkalmazásra tabletta, drazsé, kapszula, kúp, porkeverék, emulzió, szuszpenzió stb. formájában, parenterális, perorális vagy rektális adagolással. A vegyületek egyes reprezentánsai az állatgyógyászatban kerülhetnek alkalmazásra vagy állatbetegségek megelőzésére, premixekben való adagolással. Találmányunk illusztrálására az alábbi példát 164025
