164019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoflavan-4-on-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <#r^> ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1971. X. 20. Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. III. 29. (Cl-1175) 164019 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/34 Kúfi/í'r Feltalálók: Feuer László vegyészmérnök 55%, Antus Sándor vegyészmérnök 15%, dr. Farkas Lóránt vegyész 15%, Nógrádi Mihály vegyészmérnök 15%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest Eljárás izoflavan-4-on-származékok előállítására 1 2 A világélelmezésben mutatkozó fehérjedeficit enyhítésére, illetve megszüntetésére igen átfogó és nagyjelentőségű kutatások folynak világszerte. E cél elérésére egyik legkézenfekvőbb mód olyan táplálkozási illetve takarmányozási segédanyagok 5 alkalmazása, melyek javítják a bevitt tápanyagok hasznosítását. Az állattenyésztésben ezek az anyagok azonos takarmányfelhasználás és tenyésztési idő esetén súlytöbbletet biztosítanak. Megfelelő súlyhozamnövelő anyag kidolgozása 10 azonban nehéz, mert sok országban tiltott mind a hormonhatású anyagok, mind az antibiotikumok alkalmazása. Súlyhozamnövelő hatás szempontjából részletes vizsgálat alá vettük az izoflavon vegyületeket. E 15 vegyületek meglehetősen széles körben elterjedtek a növényvilágban és jelentős részük mutat ösztrogén sajátságokat. [Virtanen, A. J. Angew. Chem. 70, 544 (1958), Virtanen A. J. and Hietala P. K. Acta Chem. Scand. 12, 579 (1958).] A legelő állatok 20 egyes lóherefajták fogyasztásakor szaporodásra alkalmatlanná váltak: az erre irányuló kutatás derítette fel, hogy ezért a legeléskor elfogyasztott növényekben levő genistein és daidzein a felelős, jelentős ösztrogén hatásuk miatt. [Cheng. E. W. et 25 all. Ann. N. J. Acad. Sei. 61, 625 (1955).] Az izoflavon vegyületek ösztrogén hatásának meghatározására East J. [J. Endocrin. 13, 94 (1955)] dolgozott ki megbízható módszert. Azóta számos kutató foglalkozott igen részletesen a 30 témával [Matrone Get all. Nitrition 59. 235 (1956), Gábor M. Naturwiss. 46. 650 (1959) Crabbé P. et all. J. Am. Chem. Soc. 85, 5258 (1958)]. Az India J. Chem. 4 (7) 331-2 [C. A. 65, 13 634 b (1966)] közleményben a 7-metoxi-izofIavanont valamint e vegyületnek p-(j3-pirroridino-etoxi)fenil-magnéziumbromiddal történő reagáltatásával előállított 7-metoxi-4-(p-j3-pirrohdino-etoxi)-fenil-izoflavan-4-olt írták le és e vegyületek fogamzásgátló hatásáról számoltak be. A Sei. Repts. Tohoku Univ. First Ser. 45 No 1 63-7 (1961) [C. A. 58 5619 b d (1963)] közleményben a 7-metoxi-, 7-hidroxi- és 7-acetoxi-izoflavanon került ismertetésre. Találmányunk (I) általános képletű izoflavanonszármazékok előállítására vonatkozik: (mely képletben R1

jelentése 2-6 szénatomos alkil-csoport: R jelentése fenil-csoport) E vegyületek a humán-gyógyászatban és takarmányadalékként (hízlalószer) alkalmazhatók. A takarmányadalékanyag előnyösen 0,0001-0,1% mennyiségben tartalmazza az (I) általános képletű hatóanyagot, kívánt esetben só alakban, további adalékanyagok előzetes hozzáadása után vagy anélkül. 164019