164019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoflavan-4-on-származékok előállítására
3 164019 4 Az (I) általános képletben levő R1 szubsztituens 2—6 szénatomos, egyenes vagy elágazóláncú alkil-csoportot jelent (pl. etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-csoportot stb.). R1 jelentése előnyösen izopropil- vagy izobutil-csoport. 5 Az (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben további adalék-anyaggal keverjük. Adalékanyagként további biológiai hatással rendelkező anyagokat alkalmazhatunk, mint például vitaminokat, aminosavakat, kolinkloridot, ásványi savak 10 sóit, nyomelemeket és más, biológiailag fontos, ismert anyagokat. A takarmányadalékot előnyösen alkalmazhatjuk premixekben, további, biológiai funkcióval rendelkező komponensek keverékében. Adalékanyagként alkalmazhatunk továbbá hígító, 15 oldó, csúsztató, vivő, .formázó anyagokat, A takarmányadalékot por, granula, porkeverék, oldat, emulzió, szuszpenzió, formájában adhatjuk a takarmányhoz. Alkalmazhatunk továbbá itatóelegyeket is, melyeket az állatok ivóvizéhez keverünk. 20 Az embergyógyászatban történő felhasználás céljából az (I) általános képletű vegyületeket a gyógyszergyártás ismert módszereivel tabletta, drazsé, porkeverék, oldat, emulzió, vagy szuszpenzió formájában készíthetjük ki, elsősorban perorális 25 alkalmazás céljaira. Az embergyógyászati illetve tápszerként, roborálószerként való alkalmazásnál ugyancsak készíthetünk kombinációkat, elsősorban vitamintartalmú keverékekben alkalmazva a találmányunk szerinti (I) általános képletű vegyületeket 30 vagy azok sóját. Hasonlóképpen fogyasztószerként, vérkoleszterin-szint csökkentő szerként vagy egyéb elhízással kapcsolatos megbetegedésben ugyancsak fentiek szerint járhatunk el. A (I) általános képletű új vegyületek továbbá 35 immobilizációs osteoporosis kezelésére alkalmazhatók. Ugyancsak hatékonyak e vegyületek a vér oxigénhiányával és megnövekedett széndioxid-tartalmával kapcsolatos vér- és tüdő megbetegedések (pl. cor pulmonale, emphysema és kisvérköri hiper- 40 tonia) kezelésénél. Az (I) általános képletű vegyületeket a humán-gyógyászatban előnyösen tabletták alapjában alkalmazhatjuk. A napi dózis a betegség jellegétől, körülményeitől, a beteg állapotától stb. függ és 45 általában 3X50-200 mg, előnyösen 3X 150 mg lehet. A találmányunk szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületek oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet 50 (mely képletben R jelentése a fent megadott és R2 jelentése hidrogénatom vagy 2—6 szénatomos alkil-csoport) redukálunk, majd — R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű kiindulási anyagok felhasználása esetén — a kapott 55 vegyület hidroxil-csoportját alkilezzük. A redukciót előnyösen katalitikus hidrogénezés utján végezhetjük el. Katalizátorként előnyösen palládiumot alkalmazhatunk. A redukciót szerves oldószeres közegben, előnyösen acetonban végez- 60 hetjük el. A kapott terméket önmagukban ismert módszerekkel izolálhatjuk. Eljárhatunk oly módon, hogy a katalizátor kiszűrése után a szűrletet bepároljuk. A nyerstermék átkristályosítással tisztítható. 65 Amennyiben kiindulási anyagként R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, a hidrogénezés után kapott termék alkilezésnek vethető alá. A hidroxil-csoport átalakítását önmagukban ismert alkilezési módszerekkel végezhetjük el. Előnyösen a megfelelő halogenideket, különösen a kloridokat vagy bromidokat alkalmazhatjuk. A reakciót előnyösen szerves oldószeres közegben végezhetjük el. Előnyösen bázis (pl. alkálifémkarbonátok) jelenlétében dolgozhatunk. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 1. példa: 0,93 g 7-izopropiloxi-izoflavont 20 ml acetonban oldunk és 0,6 g palládium-csontszén katalizátor jelenlétében a hidrogénfelvétel lelassulásáig hidrogénezzük (hidrogénfelvétel 85 ml, az elméleti érték 72 ml). A katalizátort leszűrjük, a szűrletet bepároljuk és a nyersterméket 15 ml metanolból kristályosítjuk. Színtelen, hasáb alakú kristályok alakjában 0,5 g 7-izopropiloxi-izoflavan-4-ont kapunk. Op.: 87-89 C°. A kapott termék csirkén 9-10%-os súlyhozam gyarapodást idéz elő a kontrolihoz viszonyítva. A vegyületet 20 g/mázsa csirke-táp koncentrációban alkalmazzuk. 2. példa: Alábbi összetételű baromfinevelő-tápot készítünk: Kukorica 40,0 kg Takarmánybúza 20,0 kg Korpa 6,0 kg Extrahált szója 13,0 kg Extrahált földidió 11,5 kg Lucernaliszt 1,4 kg Extrahált napraforgó 4,0 kg Foszkál 0,5 kg Takarmány-mész 2,3 kg Takarmány-só 0,3 kg Vitaminpremix 2 0,5 kg Ásványi premix II 0,5 kg összsúly 100,0 kg A fenti táphoz (100 kg) 2 g 7-izopropoxi-izoflavanont keverünk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű izoflavon-4-onszármazékok előállítására (mely képletben R1 jelentése 2-6 szénatomos alkil-csoport és R jelentése fenil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése a fent megadott és R2 jelentése hidrogén-2
