163477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenil-cikloamidinek előállítására

15 163477 I. Nematodák: 16 2. táblázat 1. Az Ancylostomatidae családba tartozó horgosférgek, pl. Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala és Bunostomum trigonocephalum. 2. A Trichostrongylidae családba tartozó gyomor- és vékonybélférgek, pl. Haemonchus contortus, Trichostrongylus colubriformis, Cooperia punctata, Ostertagia circumcincta, Nippostrongylus muris és Nematospiroides dubius. 3. A Strongylidae családba tartozó vastagbélférgek, pl. Oesophagostomum columbianum és Chabertia ovina. 4. A Rhabditidae családba tartozó törpe fonalférgek, pl. Strongyloides ratti. 5. Az Ascarididae családba tartozó orsóférgek, pl. Toxocara canis, Toxascaris leonina és Ascaris suumlárvák. 6. Az Oxyuridae családba tartozó fonalférgek, pl. Aspiculuris tetraptera. 7. A Heterakidae családba tartozó Heterakis spumosa. II. Cestodák: 1. A Taenioidea nagycsaládba tartozó galandférgek, pl. Hymenolepis nana és Hymenolepis microstoma. Az (I) általános képletű vegyületek hatását parazitákkal erősen megfertőzött kísérleti állatokon vizsgáltuk. A vegyületeket orálisan, illetve parenteral isan adtuk be. A vegyületeket az alkalmazott dózisokban az állatok igen jól tolerálták. 10 15 20 25 30 35 A találmány szerint előállított vegyületek kitűnő, és az ismert vegyületekét meglepő mértékben meghaladó 40 hatását az A—C. kísérletek és a 2—4. táblázatok adataival igazoljuk. Hangsúlyozzuk, hogy a kitűnő eredményeket egyetlen dózis beadásával értük el. 45 Dózis Hatásosság Hatóanyag (képlet sz.) mg/kg /o 1. Ismert hatóanyagok (összehasonlító kísérlet) (XIX) 25 0 (XX) 50 51 (XXI) 300 82 (XXII)* 60 46 100 65 (XXIII) 100 0 (XXIV)** 100 77 200 93 2. Új vegyületek (XIII) 10 66 25 98 50 99 (XIII). HCl 5 53 10 81 25 98 (XXV) 25 100 (XV) 50 100 (XXVI) 25 67 (XXVII) 25 41 A. kísérlet Horgosféreg elleni hatás vizsgálata kutyán 50 Ancylostoma caninum-mal mesterségesen megfertőzött kutyákat a paraziták kifejlődési előszakaszának lezajlása után anthelmintikus hatóanyagokkal kezelünk. A hatóanyagokat tiszta hatóanyag, vagy 10%-os tej- 55 savas hatóanyag-oldat formájában, zselatinkapszulába töltve, orálisan adjuk be az állatoknak. A százalékos hatásosságot a következőképpen határozzuk meg: az állatokat felboncoljuk, a kiűzött, ill. a meg- 60 maradt férgeket megszámláljuk, és kiszámítjuk a kiűzött férgek százalékos arányát. A hatóanyagokat, a beadott hatóanyagmennyiségeket és a százalékos hatásosságot a 2. táblázatban közöljük. 65 Megjegyzés: * Irodalom: Rawes, D. A. (1961): The Activity of Bephenium Hydroxynaphtoate Against Hookworms in the Dog. Vet. Rec. 73, (16), 390—392 ** Irodalom: Theodorides, V. J. és Ladermann, M.: (1968): Parbendazole in Treatment of Intestinal Nematodes of Dogs and Monkeys. Vet. Med. 63 (10), 985. B. kísérlet Horgasféreg elleni hatás vizsgálata juhon Bunostomum trigonocephalummal mesterségesen megfertőzött juhokat a paraziták kifejlődési előszakaszának lezajlása után anthelmintikus hatóanyagokkal kezelünk. A hatóanyagot tiszta hatóanyag formájában zselatinkapszulába töltve, orálisan adjuk be az állatoknak. A százalékos hatásosságot a következőképpen határozzuk meg: az állatokat felboncoljuk, a kiűzött, ill. a megmaradt férgeket megszámláljuk, és kiszámítjuk a kiűzött férgek százalékos arányát. A hatóanyagot, a beadott hatóanyagmennyiségeket és a százalékos hatásosságot a 3. táblázatban közöljük. 3. táblázat Hatóanyag (képlet sz.) Dózis, mg/kg Hatásosság (XIII) 25 , 98 8