163360. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,6-BISZ-(dialkanolamino)-8-helyettesített amino-pirimido [5,4-d]-pirimidinek előállítására
9 163360 10 Készül 6-klór-2-dipropanolamino-8-dietilamino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és dietanolaminból a 2. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 69%-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,6—0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1:1 arányú elegyével). 20. példa 6-Dietanolamino-8-dietilamino-2-etanolpropanolamino-pirimidol'5,4-d]pirimidin Készül 2-etanolpropanolamino-6-klór-8-dietilamino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és dietanolaminból a 2. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 65 %-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,6^—0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1:1 arányú elegyével). 21. példa 2-Dietanolamino-6-etanolbutanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidin Készül 6-klór-2-dietanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és etanolbutanolaminból a 4. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 77 %-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1:1 arányú elegyével). 22. példa 2-Dietanolamino-6-etanolpentanolamino-8-piperidino-pirimido[ 5,4-d]pirimidin Készül 6-klór-2-dietanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és etanolpentanolaminból a 4. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 75 %-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,6—0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1: 1 arányú elegyével). 23. példa 2-Dietanolamino-6-etanolhexanolamino-8-piperidinopirimidol'5,4-d]pirimidin Készül 6-klór-2-dietanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és etanolhexanolaminból a 4. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 78 %-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1:1 arányú elegyével). 24. példa 2-Dietanolamino-6-hexanolpentanolamino-8-piperidinorpirimido[5,4-d]pirimidin Készül 6-klór-2-dietanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és hexanolpentanolaminból a 2. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 61 %-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,6—0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1: 1 arányú elegyével). 25. példa 6-Dietanolamino-2-etanolbutanolamino-8-piperidino-pirimidol'5,4-dJpirimidin Készül 2-etanolbutanolamino-6-klór-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidinből és dietanolaminból a 2. példával analóg módon. Kitermelés az elméletinek 58 %-a, mézszínű gyanta, Rf értéke 0,7 (kovasavgél HF, Merck cég; etilacetát és metanol 1 : 1 arányú elegyével). Az I általános képletű új vegyületek gyógyászati fel-5 használásra a szokásos gyógyszerkészítményekké dolgozhatók fel, az egyszeri adag 10—500 mg, előnyösen 30—300 mg. I. példa 10 2-Dietanolamino-6-dipropanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidin tartalmú tabletták Összetétel: 15 Egy tabletta tartalma: 2-dietanolamino-6-dipropanolamino-8--piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidin 100,0 mg tejcukor 70,0 mg burgonyakeményítő 40,0 mg 20 polivinilpirrolidon 8,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: 25 A tejcukorral és burgonyakeményítővel összekevert hatóanyagot a polivinilpirrolidon 15%-os alkoholos oldatával megnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk és 45 °C-on megszárítjuk. Az így kapott granulátumot újból átpréseljük egy 1 mm lyukbőségű 30 szitán, magnéziumsztearáttal összekeverjük és tablettákká préseljük. Tablettasúly 220 mg. Bélyeg 9 mm. 35 II. Példa 2-Dietanolamino-6-dipropanolamino-8-piperidino-pirimido['5,4-dJpirimidin tartalmú drazsék Az I. példa szerint előállított tablettákat ismert módon 40 drazsébevonattal látjuk el, amely főleg cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly 300 mg. III. példa 45 2-Dietanolamino-6-dipropanolamino-8-piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidin tartalmú kapszulák Összetétel: 50 Egy kapszula tartalma: 2-dietanolamino-6-dipropanolamino-8--piperidino-pirimido[5,4-d]pirimidin 200,0 mg kukoricakeményítő 90,0 mg talkum 10,0 mg 55 300,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük, és l-es méretű zselatin kapszulákba töltjük. 60 Kapszulatöltet 300 mg. IV. példa 2-Dietanolamino-6-dipropanolamino-8-piperidino-piri-65 mido[5,4-d]pirimidin tartalmú ampullák
