163176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-diszibsztituált 2(1H)-kinazolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. X. 29. (SU—688) Japán elsőbbségei: 1970. X. 30. (96304/70) és (96305/70) és (96306/70), 1970. XII. 11. (110689/70) és (114461/70), 1970. XII. 28. (129965/70), 1971. II. 13. (6400/71) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163176 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Feltalálók: INÁBA Shigeho vegyész, Takiarazufea-shi, YAMAMOTO Michihiro vegyész, Toyonafeia-shi, ISHIZUMI Kikuo vegyész, Iikeda-shi, MORI Kazuo vegyész, Kobe, YAMAMOTO Hisiao vegyész, Nishinomiya-shi, Jjapán Tulajdonos: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED cég, Osaka, Japán Eljárás 1,4-diszubsztituált 2(lH)-kinazolin-szá]rmazékok előállítására A találmány tárgya új, értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező kinazolm-származékok előállítási eljárása. Közelebbről megjelölve, a találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfe- 5 lelő új kinazolin-származékok előállítására vonatkozik; e képletben Rí és R2 egymástol függetlenül hidrogénatonot, rövid szénláneú alkil csoportot, rövid szénláncú alkoxicsoportot, nitrocsoportot, 10 trifluormetil-csoportot, rövid szénláncú alkiltio-csoportot, rövid szénláncú alkilszulfonil-csoportot, aminocsoportot vagy halogénatomot, R3 fenilcsoportot, halogénfenil-csoportot, rövid 15 szénláncú alkilfenil-csoportot, rövid szénláncú alkoxifenil-csoportot, kis szénatomszámú cikloalkil-csoportot, piridil-, furil-, tienilvagy 5-metiltienil-csoportot, R kis szénatomszámú cikloalkil-csoportot, rö- 20 vid szénláncú alkoxi- vagy alkiltio-csoportot vagy trihalogénmetil-csoportot, Z oxigén- vagy kénatomot képvisel, n = 1, 2 vagy 3. Az (I) általános képletű vegyületek fenti meg- 25 határozásában említett rövid szénláncú alkilcsoport pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- vagy terc^butil-csoport lőhet; az ugyancsak említett rövid szénláncú alkoxicsoport pl. metoxi-, etoxi-, n^propoxi-, izopropoxi-, n- 30 -butoxi-, izobutoxi- vagy terc-butoxi-esoport lehet; a kis szénatomszámú cikloalkü-csoportok példáiként a ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, metilciklopropil- vagy dimetilciklopropil-csoportok, a rövid szénláncú alkiltio-csoportok példáiként a metiltio- és etiltio-csoportok, a halogénatomok példáiként pedig a fluor-, klór-, bróm- és jódatomok említhetők. Az (I) általános képletben szereplő —CnH2 n — alkiléncsoport pl. metilén-, etilén-, l^metil-etilén-, 2-metil-etilén- és trimetilén-csoport lehet. Hasonló, de az lMhelyzetben másfajta helyettesítőket tartalmazó kinazolinon-származékokat a 67 16 429 sz. közzétett holland szabadalmi leírás ismertetett, a fenti (I) általános képletű, eddig le nem írt vegyületek azonban gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatás szempontjából körülbelül kétszeresen felülmúlják az említett ismert vegyületeket, toxikuisságuk pedig előnyösen alacsony. Az (I) általános képletű új vegyületek továbbá kiindulóanyagként is felhasználhatók egyéb értékes gyógyhatású vegyületek előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű új kinazolknazármazékok egyik jellemző képviselője pl. az l-ciklopropilmetil-4--fenil-6-klór-2(lH)-kinazolinon erős gátló hatást mutat a patkányon karraigeninnel kiváltott ödéma kialakulásával szemben; ugyanakkor toxikus 163176
