163159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás feniléndiaminszármazékok előállítására

163159 6 Mennyiség (mg) Alkotórészek TabKapletta szula N-(2-fenetil)-N'-(2-oktil)-p-feniléndiamin-dihidroklorid vagy N-(3-izopropoxipropil)-N'-(2--oktil)-p^feniléndiamin-dihidroklorid 50 50 tragant 10 — laktóz 197,5 250 kukoricakeményítő 25 — talkum 15 •— magnéziumsztearát 2,5 — Alkotórészek 10 A következő gyógyszerkészítmények a megadott mennyiségű hatóanyag felhasználásával ismert módon állíthatók elő. Az injekciós szuszpenziók és a speciális adagolásra alkalmas folyékony szuszpenziók olyan készítmények, amelyek egyes adagokként alkalmazhatók, és elhízás ellen és a vér magas lipoidszintje kezelésére alkalmasak. Az injekciós szuszpenziókat naponta egyszer és a perorális adagolásra alkalmas szuszpenziókat naponta 2—4-szer lehet erre a célra beadni. Steril injekciós szuszpenziók, mg Perorális folyékony szuszpenziók, mg N-(2-fenetil)-N'-(2-oktil)-p-feniléndiamin-dihidroklorid vagy N-(3-izopropoxipropil)-N'-(2-oktil)-p-feniléndiamin-dihidroklorid nátriumkarboximetilcellulóz metilcellulóz polivinilpirrolidon léci tin benzilalkohol magnéziumalumíniumszilikát ízesítőanyag színezék metilparabén propilparabén poliszorbát 80 (például Tween 80) 70%-os szorbitoldat pufferanyag vízzel kiegészítve 50 50 (vagy kevesebb) (vagy kevesebb) 1,25 12,5 0,4 — 5 — 3 — 0,01 — — 47,5 — szükség szerint — szükség szerint _ 4,5 — 1,0 — 5 — 2500 szükség szerint szükség szerint 1 ml-re 5 ml-re Az I általános képletű új vegyületekhez kémiai szerkezet tekintetében hasonló, de nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot tartalmazó, hajfestékként használható feniléndiamin-származékokat ismertetnek a 715165 számú belga és az 1150 445 számú brit szabadalmi, leírások. A következő példák szemléltetik a találmányt. Minden hőmérsékleti adatot Celsius-fokban adunk meg; a szobahőmérséklet 20—30°-nak felel meg. 1. példa N-(3-Izopropoxipropü)-N'-(2-oktü)-p-fenüéndiamin 20 g N-(3-izopropoxipropil)-p-feniléndiamin, 14 g 2-oktanon és 0,3 g 5%-os platinaszulfidszén 50 55 60 65 katalizátor keverékét rázóautoklávban 150°-on, 40 att hidrogénnyomáson 5 óra hosszat rázatjuk. A reakciókeverékeket ezután szobahőmérsékletre hűtjük, az autokláv tartalmát metanolban feloldjuk, és az oldatot Celite-n átszűrjük. A szüredéket vákuumban bepároljuk, és a maradékot éterrel felvesszük. Az éter es oldaton át száraz hidrogénkloridgázt vezetünk, és a kivált csapadékot szűréssel elválasztjuk. A terméket metanol és aceton elegyéből átkristályosítva N-(3--izopropoxipropil)-N'-(2-oktil)-p-feniléndiamin-dihidrokloridot kapunk. Olvadáspontja 200— 202°. A fenti példában alkalmazott 2-oktanon helyett 2-heptanont, 2-dekanont vagy 2-undekanont használva N-(3-izopropoxipropil)-N'-(2--heptil)-p-feniléndiamint (dihidrokloridjának olvadáspontja 215—217°), N-(3-izopropoxipropil)-