163114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,7-fenantrolin- 4,7-fenantrolin-, piridol[2,3-g]kinolin és pirido[3,2-g]kinolin-származékok előállítására
'ÍÓ3Ü4 23 24 megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diamino-vegyületet (mely képletben T jelentése az előzőkben megadott) valamely (XVI) általános képletű acetilén-származékkal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoport vagy fenoxi-csoport) és a kapott, az egyik tautomer alakjában a (XIV) vagy (XV általános képletnek megfelelő vegyületet (ahol R1 jelentése hidrogénatom) 230—250 C°-on történő melegítéssel vagy 130—180 C°-on polifoszforsawal történő melegítéssel ciklizálunk; vagy c) R2 helyén hidroxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (I) általános képletű alkil-, fenilalkil- vagy fenilésztert (mely képletben a, A és R1 jelentése a fent megadott és R 2 jelentése alkoxi-, fenilálkoxi-, vagy fenoxi-csoport) vagy a megfelelő nitrilt vagy amidot hidrolizáljük; d) R2 helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő (I) általános képletű karbonsavat (mely képletben R2 jelentése hidroxi-csoport és A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) észterezzük és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. szeptember 17). 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakció első szakaszát 80—110 C°-on aromás szénhidrogén oldószerben, a képződő víz eltávolítását lehetővé tevő berendezésben hajtjuk végre és második szakaszát oly módon végezzük el, hogy a (XIV) vagy (XV) általános képletű közbenső terméket 230—250 C°-on melegítjük, vagy polifoszforsawal 130—180 C°-on melegítjük. (Elsőbbség: 1971. szeptember 17). 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrolizáló ágensként alkálifémhidroxidot vagy szervetlen savat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. szeptember 17). 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) vagy sóját gyógyászati szempontból alkalmas, iners, nem-toxikus higító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1971. szeptember 17). 5. Eljárás (I) általános képletű piridokinolim-származékok (mely képletben az A-benzol-gyűrű jelentése (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű csoport; ahol a (II)—(V) általános képletekben „a" jelentése az (I) általános képletben a piridin-gyűrű és az A-benzol-gyűrű közötti közös kötés; R1 jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport; R2 jelentése hidroxi-csoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoport vagy fenoxi-csoport; és a B benzolgyűrű adott esetben legfeljebb két 1—6 szénatomos alkil-csoporttal, 1—6 szénatomos al-5 koxi-csoporttal, trifluormetil-, fenil- vagy fenoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet; mimellett amennyiben R1 jelentése metil-csoport, úgy -a vegyületeik csak l,7-fenantrolin-származé>-10 kok lehetnek, melyek az 5- Vagy 6-helyzetben 1—5 szénatomos alkü-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy f enoxi-csoportot tartalmaznak, vagy 5,6-dimetil- vagy 5-fenil-6-metoxi-szubsztituenséket hordoznak) 15 és nem-toxikus gyógyászati szempontból alkalmas sóik, kivéve a 2,8-dikarboxi-4,10-dihidroxi-1,7-fenantrolm és di-(l—6 szénatoimos)-alkil-észterei, a 4,9-dihidroxi-2,7-dimetoxi-karbonil-pirido[2,3-g]kinolin és nem-toxikus gyógyászata 20 szempontból alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése 25 az előzőkben megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diamino-vegyületet (mely képletben B jelentése az előzőkben megadott) valamely (XIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése az előzők-30 ben megadott és R2 jelentése 1—6 szónatomos alkoxi-csoport) és a képződő, az egyik tautomer alakjában a (XIV), illetve (XV) általános képletnek megfelelő közbenső terméket (ahol B, R1 és R2 a fenti jelentésű) 230—250 C°-on való mele-35 gítés vagy 130—180 C°-on polifoszforsawal való reagáltatás útján ciklizáljuk; vagy b) R1 helyén hidrogénatomot és R 2 helyén 1— 6 szénatomos alkoxi-csoportot, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoportot vagy fenoxi-csoportot tar-40 talmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol A jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diaminot-vegyületet (mely képletben B jelentése az előzőkben megadott) valamely (XV 45 általános képletű acetilén^származékkal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése 1—6, szénatomos alkoxi-csoport) 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoport vagy fenoxi-csoport) és a kapott, az egyik tautomer alakjában a (XIV) vagy (XV) 50 általános képletnek megfelelő vegyületet (ahol R1 jelentése hidrogénatom) 230—250 C-on történő melegítéssel vagy 130—180 C°-on polifoszforsawal történő melegítéssel ciklizálunk; vagy c) R2 helyén hidroxi-csoportot tartalmazó (I) 55 általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (I) általános képletű a1 kii-, fenilalkil- vagy fenilésztert (mely képletben a, A és R1 jelentése a fent megadott és R 2 60 jelentése alkoxi-, fenilálkoxi-, vagy fenoxi-csoport) vagy a megfelelő nitrilt vagy amidot hidrolizáljuk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. 65 október 5.). 12
