163114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,7-fenantrolin- 4,7-fenantrolin-, piridol[2,3-g]kinolin és pirido[3,2-g]kinolin-származékok előállítására

163114 25 26 6. Az 5. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy a reakció első szakaszát 80—110 C°-o;

n aromás szénhidrogén oldószerben, a képződő víz eltávolítását lehetővé tevő berendezésben .hajtjuk-végre és második szakaszát oly módon végezzük el, hogy a (XIV) vagy (XV) általános képletű közbenső terméket 230—250 C°-on melegítjük, vagy polifosziforsavval 130—180 C°-on melegítjük. (Elsőbbség: 1970. október 5). 7. Az 5. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidroliaáló ágensként alkálífémhidroxídot vagy szervetlein savat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. október 5). 8. Az 5—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati 'készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet .(mely képletben a szubsztituensek jelentése az 5. igénypont tárgyi körében megadott), vagy sóját gyógyászati szempontból alkalmas, . iners, nem-toxikus hígító-, vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1970. október 5). 9. Eljárás (I) általános képletű. pirido'kinolin-származékök (mely képletben az A-benzol-gyű~ rű jelentése (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű csoport; ahol a (II)—(V) általános képletekben „a" jelentése az (I) általános képletben a piridin-gyurű és a A-benzol-gyűrű közötti közös kötés; R1

jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; R2

jelentése hidroxi-, 1—0 szénatomos alkoxi-, 7—10 szénatonios fenilalkoxi-, vagy fenoxi-csoport; és a B banzol-gyűrű adott esetben legfeljebb két 1—8 szénatomos alkil-csoporttal, 1—8 szénatomos alkoxi-csoporttal-, trifluormetil-, fenil-, vagy fenoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet; mimellett amennyiben R1

jelentése metil-csoport, úgy a vegyületek csak 1,7-fenantroMn-származékok lehetnek melyek az 5- vagy 6-heIyzstbe.n 1— 5 szénatomos alku-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy fenoxi-csoportot tartalmaznak vagy 5,6-dimetil- vagy 5-fenil-6-metoxi-szubsztituensiöket hordoznak) és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik, kivéve a 2,8-dika:rfooxi~4,10-dihidroxi-l,7-fena'ntrolin és di-(l,6-szónatomos)-alkil-iésziterei és a 4,9-dihidroxi-2,7-dimetoxIkar,

bo

i

nil-pirido[2,3-g]kinoIin és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2

helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése az előzőkben megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diamino-vegyületet (mely képletben B jelentése az előzőkben megadott) valamely (XIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése az előzőkben megadott és R2

jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-csoport) és a képződő, az egyik tautomer alakjában a (XIV), illetve (XV) általános képletnek megfelelő közbenső terméket (ahol B, R1 és R2

a fenti jelentésű) 230—250 C°-oii való melegítés vagy 130—180 C'°-on polifossforsavval való reagáltatás útján ciklizáijuk; vagy b) R1

helyén hidrogénatomot és E

2

helyén 1— 6 szénatomos alkoxi-csoportot, 7—10 szénatomos fenilalko'xi-csoportO't vagy fenoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol A jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diamino-vegyületet (mely képletben B jelentése az előzőkben megadott) valamely (XVI) általános képletű acetilén-származékkal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése 1—8 szénatomos alkoxi-csoport, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoport vagy fenoxi-csoport) és a kapott, az egyik tautomer alakjában a (XIV) vagy (XV) általános képletnek megfelelő vegyületet (ahol RJ jelentése hidrogénatom) 230—250 C°-qn történő melegítéssel vagy 130—180 C°-on polríoszforsavval történő melegítéssel ciklizálunk; vagy c) R2

helyén hidroxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (I) általános képletű alku-, fenilalkil- vagy fenilésztert (mely képletben a, A és R1 jelentése az előzőikben megadott és R2

jelentése alkoxi-, fenilalkoxi-, vagy fenoxi-csoport)' vagy a megfelelő nitrilt vagy amidot hidrolizáljijk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. november 18). 10. Eljárás (I) általános, képletű piridokinolin-származékok (mely képletben az A-benzoI-gyű-35 rű jelentése (II), (ILI), (IV) vagy (V) általános képletű csoport; ahol a (II)—{V) általános képletekben, „a" jelentése az (I) általános képletben a piridin-gyűrű és az A-benzol-gyűrű közötti közös kötés; 40 Rí jelentése hidrogénatom vag;/ metil-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport, 1—8 szénatomos al'koxi-csoport, 7—10 szénatomos íenilal'koxi-csoport, vagy fenoxi-csoport; ós a B benzol-gyűrű adott esetben legfeljebb két 45 i—g szénatomos alkii-csoporítai legfeljebb 8 szénatomos cikloalkil-csoporttal, 1—6 szénatomos, alkoxi-csoporttal, trifluormetil-, fenil- vagy fenoxi-csoporttai vagy halogénatommal helyettesítve lehet; 50 vagy a (II) vagy (IV) általános képletű csoportok esetében a B-benzolgyűrű adott esetben 3—5 szénatomos alkilén-csoporttal helyettesítve lehet; mimellett amennyiben R1 jelentése metil-csoport, úgy a vegyületek csak 1—7 fenantrolin-szárma-55 zékok lehetnek, melyek az 5- vagy 6-helyzetben 1—5 szénatomos alkil-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy fenoxi-csoportot tartalmaznak, vagy 5,6-dimetil- vagy 5-fenil-6-metoxi-szubsztituenseket hordoznak, vagy 3—5 szén-60 atomos 5,8-alki.lési-helyettesítőt hordoznak) és nem-toxikus gyógyászati szempontból alkalmas sóik, kivéve a 2,8-dikarboxi-4,10-dihidroxi-l,7--fenantrolin és di-(l ,6-szénatonios)-a.lkilészterei, a 4,9-dmidroxi-2,7-dimetoxi-karbonil-pirido 65 [2,3-gJkinolin és nem-itoxikus gyógyászati szsem-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13