163074. lajstromszámú szabadalom • 2-fenilimino-pirrolidin-származékokat tartalmazó akaricid szerek és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IX. 17. (BA-2648) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. IX. 19. (P 20 46 413.5) Közzététel napja: 1972. XII. 28. Megjelent: 1975. IV. 30. 163074 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/02, C 07 d 27/04 ,^0* lMíl fi£^ (sl: i'eiu Feltalálók: Dr. Enders Edgar vegyész, Köln, dr. Stendel Wilhelm állatorvos, Wuppertal-Elberfeld, dr. Meier Jürgen-Dietrich vegyész, Köln, dr. Franque Franc vegyész, Monheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság 2-fenUimino-pirrolidin-származékokat tartalmazó akárkid szerek és eljárás a hatóanyag előállítására 1 2 A találmány tárgya az I általános képletű 2-fenilimino-pirrolidin-származékokat tartalmazó akaricid szer, valamint eljárás a hatóanyag előállítására. Az új akaricid szer segítségével sikeresen irthatjuk az állati ektoparazitákat. Azt találtuk, hogy az új I általános képletű 2-fenilimino-pirrolidin-származékok - ahol a képletben halogénatom, 1-6 difluormetil- vagy Rí jelentése halogénatom, 10 R2 jelentése hidrogénatom, szénatomos alkilcsoport trifluormetil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport, 15 n jelentése egész-szám 1—4-ig, és A jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport, BésC jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport, — 20 valamint savaddíciós sói erős akaracid tulajdonsággal rendelkeznek és így felhasználhatók az állati ektoparaziták leküzdésére. Azt találtuk továbbá, hogy az új fenilimino- 25 pirrolidin-származékokaí előállíthatjuk a II általános képletű arilaminok - ahol Tti, R2 és n a megadott jelentésű - és a III általános képletű pirrolidonok - ahol R3, A, B és C a megadott jelentésű - kondenzációja útján, vízelvonó szerek 30 jelenlétében, a kapott vegyületeket vagy halogénhidrogénsavas sóik alakjában izoláljuk, vagy pedig a szabad bázisokat izoláljuk, amelyeket adott esetben valamely savaddíciós sóvá alakítunk. A 2,4-diklóranilin és az N-izobutenil-pirrolidin kondenzációját az A reakcióséma szemlélteti. A kiindulási anilin-származékok már ismert vegyületek, és az előbbiekben említett II általános képlet határozza meg azokat. E képletben R! halogénatomot, előnyösen klór-, bróm- vagy fluor-atomot jelent és R2 hidrogénatomot, halogénatomot, alkil-csoportot, előnyösen metil- vagy etil-csoportot, a difluormetil- vagy triftuoimetilcsoportot képviseli és n jelentése valamely egész-szám 1— 4-ig. Az alábbiakban felsorolunk néhány kiindulási anilin-származékot: 2-, 3- és 4-klóranilin 2-, 3- és 4-brómanilin 2,4-diklóranilin 3,4-diklóranilin 2,3-diklóranilin 2,5-diklóranüin 2,4,5-triklóranilin 2,4,6-triklóranilin 3,4,5-triklóranilin 4-fluor-3-klóranilin 4-fluor-2-brómanüin 2,3,4-triklóranilin 163074
