163026. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a xantén és a xantén-9-on bisz-bázisos ketonjai előállítására

3 163026 4 kezettel rendelkeznek, ahol Y (a) általános kepletű csoport lehet, ahogy ezt a (IV) általános képlet teljes egészében szemlélteti, és Y lehet továbbá valamely (b) általános képletű csoport, amelyet egészében az (V) általános képlet ábrázol, az Y jelenthet továbbá valamely ;(c) általános képletű gyököt, amely behelyettesítve a (VI) általános képlettel szemléltethető. A (IV), (V) és (VI) általános képleteknél a különböző Z, A, Rí, R2, R3, X és n jelölések az előzőekben megadott jelentésekkel rendelkeznek. A (IV), (V) és (VI) általános képletű vegyületekben mindegyik A csoport valamely 1—6 szénatomos, alkilén-csoport, így például —OH2— —(CH.2)m— képletű gyök, ahol m 0 és 5 közötti számot jelent, vagy valamely elágazó lánc. Az A (alkilén-láncok egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek lehetnek. Az A gyökkel ábrázolt alkilén-láncok képviselőiként példaképpen a következő csoportokat említhetjük: metilén-, 1,2-etilén-, 1,3-propilén-, 1,4-butilén-, 1,5-pentilén-, l,6-<hexilén-, 2-metil-l,4-<butilén-, 2-etil-l ,4-butilén-, 3-metil-l, 5-pentilén-gyököket és hasonló csoportokat. Az (a) általános képletű csoportok mindegyike a (IV) általános képletű vegyületekben szekunder vagy tercier amino-csoport lehet. Az Rí és R2 gyökök mindegyike hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatoimos cikloalkil-és 3—6 szénatomos alkenil-csoport, ahol a vinil-telítetlenség az alkenil-csoDort l-es helvzetétől eltérő helyzetben van. Az ((a) általános képletű amino-csoport mindegyike előnyösen valamely tercier amino-csoport. A (IV) általános képletű vegyületekkel kapcsolatban említett rövidszénláncú-alkil-megnevezés 1—6 szénatoimos csoportokra vonatkozik. Olyan rövidiszénláncú-alkil-csoportok, amelyek a (IV) általános képletű vegyületékben az Rí vagy R2 gyököket egyaránt képviselhetik, például a következő gyökök lehetnék: metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szekunder-butil-, n-amil-, izoamil-, n-hexil-gyökök és hasonló csoportok. (IV) általános képletű vegyületekben Rí és R2 gyökökre megadott cikloalkil-csoportok példáiként a ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-és ciklohexil-csoportokat említjük. Abban az esetben, ha a (IV) általános képletű vegyületekben Rí és R2 valamely alkenil-csoportot képvisel, a kettőskötés az említett alkenil-csoport l-es helyzetétől eltérő helyzetben van. Az Rj és R2 alkenil-csoportok példáiként az allil-, 3-butenil-, 4-hexenil-gyökök és más csoportok említhetők. A (b) általános képletű csoportok mindegyike az (V) általános képletű vegyületekben valamely egy-gyűrűs heterociklusos csoport lehet, így olyan csoportok, amelyek gyógyszerészeti értelemben általában egyenértékűek a di(rövidszénláncú)alkilamino-csoportokkal, de lehet helyettesített egy-gyűrűs heterociklusos csoport is. A heterociklusos csoportok az (V) általános képletű vegyületekben 5-, 6- vagy 7-tagú gyűrűk lehetnek, n értéke 4, 5 vagy 6. Az R3 csoport lehet hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos al-5 kil-csoport. A (b) általános képletű heterociklusos csoportok példáiként a piperidino-, pirrolidino-, 4-metilpiperidino-, 3-metilpiperidino-, 4--terc-butilpiperidino-csöportok és hasonló gyökök említhetők. 10 A (VI) általános képletű vegyület mindkét (c) általános képletű heterociklusos gyöke a nitrogénatomon kívül egy másik heteroatomot, \ mégpedig X helyében oxigénatomot vagy NR/, 15 / csoportot tartalmaz. Az R4 csoport hidrogénatom vagy 1—4 szénatomO'S ailkilgyök lehet. A (c) általános képletű heterociklusos csoportok példáiként a morfolino-, piperazino-, N~(rövid-20 szénláncú) alkil-piperazino-, így például N^metilvagy N-etilpiperazino-, valamint hasonló csoportok nevezhetők meg. A találmány szerinti eljárás útján előállított (I) általános képlettel ábrázolt bázis-vegyületek 25 példáiként a következő vegyületeket soroljuk fel: 2,7-bisz(dimetilaminoacetil)xantén, 2,7-bisz(dietilaminoacetil)xantén, 30 2,7-bisz[2-(N-metilcikloihexilaimino)acetil]xantén, 2,7-bisz(piperidinoacetil)xantén, 2,7-bisz(morfolinoacetil)xantén, 2,7-bisz(3-dietiiaminopropionil)xantén, 35 2,6-bisz(dietiilaminoacetil)xantén, 2,7-bisz(4-dietilaminobutiril)xantén, 2,7^bisz(4-piperidinobutiril)xantén, 2,7-bisz(4-morfolinobutiril)xantén, 2,7-bisz(5-di:met;ilaminovaleril)xantén, 40 3,6-bisz(3-piperidinopropionil)xantén, 2,7-bisz(5-pipeiridinovaleril)xantén, 2,7-biszi(5-diallilaminovaleril)xantén, 2,6-biszi[4-(N-metilpiperazino)butiril]xantén, 2,7-bisz(dimetilaminoacetil)xanten-9-on, 45 2,7-bisz-(4-piperidinobutiril)xanten-9-on, 3,6-bisz[2-(4-propilpiperidino)acetiI]xanten-9-on és hasonló vegyületek. A találmány szerinti bázis-vegyületek gyógy-50 szerészetileg elfogadható savaddíciós sói a megfelelő savakkal alkotott sók. Alkalmas szervetlen savak példáiként a hidroklorid, hidrobromid, kénsav vagy foszforsav és hasonló savaik jönnék számításiba/Alkalmas szerves savak pél-55 dául a következők lehetnék: karbonsavak, mint ecetsav, propionsav, glikolsav, tejsav piroszőlősav, maionsav, borostyánkősav, fuimársav, maleinsav, borkősav, citromsav, aszkorbinsav, almasav, hidroximaleinsav, benzoesav, hidroxi-60 benzoesav, fenilecetsav, fahéjsav, szalicilsav, 2--fenoxibenzoesav és hasonló savak, továbbá szulfonsavak, mint a metánszulfonsav, 2-hidroxietánszulfonsav és egyéb ilyen savak. Monovagy disók képezhetők; a sók hidratálva is le-65 hétnek vagy lényegében vízmentesek. 2