163026. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a xantén és a xantén-9-on bisz-bázisos ketonjai előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 163026 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1971. XII. 08. (Rí—458) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. XII. 11. (97,379) Közzététel napja: 1972. XII. 28. Megjelent: 1975. III. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 7/42; C 07 d 7/44; C 07 c 49/76 Bejelentés napja: 1971. XII. 08. (Rí—458) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. XII. 11. (97,379) Közzététel napja: 1972. XII. 28. Megjelent: 1975. III. 31. Feltalálók: Fleming Robert Willerton vegyész, Sill Arthur DeWitt vegyész, Sweet Francis William vegyész, Cincinnati, Ohio, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Richardson—Merrell Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás a xantén és a xantén-9-on bisz-bázisos ketonjai előállítására 1 A találmány a xantén- és a xanten-9-on új bisz-bázisos ketonjainak, e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó vírusaellenes készítményeknek az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek, amelyek mind a bázis formát, mind e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóit magukban foglalják, az (I) általános képlettel írhatók le — e képletben Z oxigénatomot vagy két hidrogénatomot, A valamely 1—6 szénatomos alkilén-gyököt, Y A) valamely (a) képletű csoportot, ahol Rí és R2 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilgyököt, 3—6 szénatomos cikloalkilgyököt, 3—6 szénatamos alkenil-gyököt, amelyben a vinil-telítetlenség az alkenil-csoport l-es helyzetétől eltérő helyen van; vagy B) valamely (b) képletű csoportot, ahol n 4— 6 értékű egész számot, R3

hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilgyököt jelent és a heterociklusos csoport bármelyik szénatomjához kapcsolódhat; vagy C) valamely (c) általános képletű csoportot, ahol X oxigénatomot vagy NR4 cso/ portot képvisel, ahol R4 hidrogénatomot 5 vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent —. A találmány szerinti vegyületek xantének abban az esetben, ha Z két hidrogénatomot jelent 10 és xanten-9-onok akkor, ha Z oxigénatomot képvisel, amint a (II) és (III) általános képletek szemléletesen is mutatják, ahol A és Y az előzőekben megadott jelentéssel rendelkeznek. 15 Az (I) általános képletű vegyületek bázikus O II keton-csoportjai,, amelyeket a —C—A—Y gyök képvisel, a xantén és a xanten-9-on triciklusos 20 gyűrűrendszerhez a két benzoid-gyűrű négynégy hidrogénatomjának egyikét helyettesítve kapcsolódnak mindkét oldalon. így az egyik bázisos csoport a triciklusos gyűrűrendszer 1—4 helyzetében, míg a másik gyűrűrendszer 5—8 25 helyzetében kapcsolódik. Előnyösen a bázisos keton-csoportok egyike a triciklusos gyűrűrendszer 2-es helyzetében, másika pedig a gyűrűrendszer 7-es helyzetében kapcsolódik. Amint az {I) általános képletből és annak le-30 írásából kitűnik, ezek a vegyületek olyan szer-163026