162913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-7,7-dimetil-7,8-dihidropteridin előállítására
7 Az (I) képletű pteridint, a mikrokristályos cellulózt és a keményítőt a metilhidroxietilcellulóz 50%-os vizes etanolos oldatával együtt granuláljuk. A szárított granulátumhoz hozzáadjuk a magnéziumsztearátqt, azután az egészet összepréseljük. 3. példa: 2-Amino-4-foidroxi-6-hidroximetil-7,7--dimetil-7,8-dMdropteridin 2 g lágy, fehér paraffin ad 100 g Az (I) képletű pteridint összekeverjük a lágy, fehér paraffin egy részével, amelyet melegítéssel megolvasztottunk. A keverékhez ezután hozzáadjuk a lágy fehér paraffin további részét és az egészet alaposan összekeverjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 2-amino-44iidroxi^-hidroximétil-7,7-dimetíl-7,8-dihidropteridinnek és tautomer alakjának, továbbá gyógyászati szempontból elfogadható savakkal, különösen sósavval, kénsavval, borkősavval vagy maleinsawal és gyógyászati szempontból elfogadható bázisokkal, különösen ammóniával, nátriumlhialroxiddal vagy tetrametilammónium-h'idroxiddal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) e §y N-f talil-2-.amino-izovaj sav-származékot diazometánnal reagáltatunk, a kapott 1-diazo-3-metil-3-ftálimido-<butan-i2-ont egy ásványi savval reagáltatjuk, a kapott l-hidroxi-3-metil-3-ftálimido-butan-i2-ont egy savval reagáltatjuk, a kapott 3^amino-l-hidroxi-3-metil-butan-2-ont vagy annak egy sóját szemikarbaziddai vagy annak egy sójával reagáltatjuk, a kapott 3-amino-l -hidroxi-3-metil-ibutan-2-o n-szemikarbazont vagy annak egy sóját 2-.aimino-4-halogén-6-hidroxi-<5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, a kapott 2-amino-4-(r,r-dimetil-3'4iidroxiacetonil)-amino-6-hidrbxi-5-nitro-pirimidin-s2)emikarbazont egy savval reagáltatjuk, és a kapott 2-amiino-4-t(l ',1 -dimetil-i3'-hidroxiaoetonil)-amino-6-hidroxi-5-nitro-pirámidint reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy a2) l-diazo-3-metil-i3-ftál'imido-butan-i2-ont egy ásványi savval reagáltatunk, á kapott 1-hidroxi-3-metil-3-ftálimido-butan-2-ont egy savval reagáltatjuk, a kapott S-amincnl-hidiioxi-S-jmetil-butan-2-ont vagy annak egy sóját szemikarbaziddai vagy annak egy sójával reagáltatjuk, a kapott 3-amino-l-hidroxi-3-metil-butan-2-on^szemikarbazont vagy annak egy sóját 2--ammo-4-halogén-i6-Mdroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, a kapott 2^amino-4H(l',l'-dimetil^'4iidroxiacetonil)-aTnino-64iidroxi-t5-nitro-pirimidin-szemikarbazont egy savval reagáltatjuk, és a kapott 2-amino-4-i(r,l'^dimetil-3'-hidroxiacetonil)^amino-6-hidroxi-5^itro-pirimidint reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy 8 ag) l-hidroxi-3-nietil-3-ftálimido-butan-2-ont egy savval reagáltatunk, a kapott 3-amino-l-hidroxi-3-metil-butan^2-ont vagy annak egy sóját szemikarbaziddai vagy annak egy sójával 5 reagáltatjuk, a kapott 3-amino-l-hidroxi-3-metil-jbutan^^on-szemiikarbazont vagy annak egy sóját 2-amino-4Hhalogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinnel reagáltatjuk, a kapott 2-amino-4-(l',r-dimetili3'-hidroxiaoetonil)-amino-6-hidroxi-5-10 -nitro-pirimidin-szemikaíbazont egy savval reagáltatjuk, és a kapott 2-amino-4-(r,l'-dimetil-3'-^idroxiacetonil)-amino-4-hidroxi-5-nitro-pirimidint reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy 15 . a4) S-amino-l-hidroxi-S-metil-foutan-S-ont vagy egy sóját szemikarbaziddai vagy annak egy sójával reagáltatjuk, a kapott 3-amino-l-hidroxi-3-metil-butan-2-0n^szémikarbazont vagy annak egy sóját 2-amino-4-íhak>gén-6-hidroxi-5-nitro-20 -pirimidinnel reagáltatjuk, a kapott 2-amino-4--i(l ',1 '-dimetil-3'-hidroxiaoetonil)-amino-6-hidr-oxi-5-nitro-pirimidin-szemikarbazont egy savval reagáltatjuk, és a kapott 2-amino-4-((r,r-dimetil-3'-ihidroxiaicetonil)-amino-6-hidroxi-i5-nitro-25 -pirimidint reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy as) 3-amino-l-hidroxi-3-nietil-butan-2-0'n-szemikarbazont vagy annak egy sóját 2-amino-4-30 -halogén-6-hidroxi-5-nitro-pirimidinneÍ reagáltatjuk, a kapott 2-amino-4-i(r,r-dimjetil-3'-hidroxiacetonil)-amino-6-hidroxi-i5-nitro-pirimidin-szemikarbazont egy savval reagáltatjuk, és a kapott . 2-amino-4-(r,r-ctimetil-3'4iidroxiaceto-35 nil)-amino-6-hidroxi-ö-nitro-piruxiidint reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy a6) 2-amino-4-(l, ,l'-dimetil-3'-hidroxiacetonil)-amino-6-hidroxi-5^nitro-pirimidin^szemikarb-40 azont egy savval reagáltatunk, és a kapott 2--amino-4^(l', 1 '-dimetil-3 '-(hidroxiacetonil)4amino-6-hidroxi-5-nitro-pirimidint reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy 45 a?) 2-amino-4-i(il',l'-dimetil^3'-4hidroxiacetonil)-amino-6-hidroxi-i5-nitropirimidint reduktív gyűrűzárásnak vetünk alá. 2. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat . foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 50 diazometánt legalább kétszeres sztöchiometrikus mennyiségben használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganato^sítási módja, azzal jellemezve, hogy izovajsav-55 származékként izo vaj sav-kloridot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti ai) vagy a~j) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ásványi savként kénsavat haszná-60 lünk. 5. Az 1. igénypont szerinti ai)—a3) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az l-hidroxi-3-metiLT3--ftálimido-.butan-2-ont sósavval, hidrogénbro-65 middal vagy kénsavval reagáltatjuk. 4
