162913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-7,7-dimetil-7,8-dihidropteridin előállítására

162913 9 10 6. Az 1. igénypont szerinti ai)—at) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-amino-íl-hidroxi-3--metil-butan-2-ont vagy annak sóját szemikarbaziddal vagy annak sójával puffer jelenlétében reagáltatjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy puff érként nátriumacetátot vagy -karbonátot használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti ai)—as) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-halogén-pirimidinként 2-amino-4-klórH6-hidroxi-í5-nitro-pirimidint használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti ai)—as) eljárásváltozatok vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3--amino^l-hidroxi-S-ímetil-butan^-on szemikarbazon sóként hidrokloridot használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti ai)—as) eljárásváltozatok, 8. vagy 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4-halogén-pirimidint savmegkötőszer jelenlétében reagáltatjuk. lil. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosftási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként tercier amint használunk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként trietilamint használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti ai)—ae) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-amino-4->(ir,r-dimetil-3'-hiójroxiacetonil)-amino-'6Hhidroxi-5-nitro-pirimidin-szemikarbazont trifluorecetsavval vagy benzolszulfonsavval reagáltatjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti ai)-—ag) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja, 5 azzal jellemezve, hogy a 2-amino-4-(r,l'-dimetil-3'-hidroxiacetonil)-amino-6-hidroxi-5-nitro- a -pirimidin-szemikanbazont egy ásványi savval reagáltatjuk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás fogamatoin sítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-amino-4-j

(r,r-dimetil-3'Hhidroxiacetonil)-amino-6--hidroxi-5-nitro-pirimidinnszemikarbazont sósavval vagy kénsawal reagáltatjuk. 15 16. Az 1. igénypont szerinti ai)—aj) eljárásváltozatok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reduktív gyűrűzárást nátrium/ditionittal végezzük. 17. Az 1. igénypont szerinti aj)—aj) eljárás-20 változatok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reduktív gyűrűzárást katalitikus hidrogénezés útján végezzük. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 'hogy katalizátor-25 ként csontszenes palládiumot használunk. 19. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a ka-30 pott 2-amino-4-ihidroxi-6-hidroximetil-7,7-dimetil-7,8-dihidropteridint vagy tautomerjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható savval yagy bázissal képzett sóját a gyógyszerkészítésben használatos töltőanyagokkal és/vagy vivő-35 anyagokból ismert módon összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406466. zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.