162881. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkilbenzomor-fán-származékok és sóik előállítására
13 162881 14 (I. táblázat folytatása) R Rí R2 R3 R/, Rs n Op. C° Hozam az egyes lépésekben, % a) b) c) 19 -OH -CH3 -C2H5 H H H 3 168 —170 89,6 81,8 82,7 20 -OH -CH3 -CH3 4-F H H 2 156,5—160 77,6 71,0 63,9 21 -OH fenil H 4-F H H 3 170 —173 69,3 72,3 68,1 22 -OH -CH3 H 4-F H H 3 169,5—171,5 60,3 81,0 70,5 23 -OH H H 4-F H H 3 165,5—169,5 71,3 74,5 82,0 24 -OH -CH3 -CH3 4-F H -CH3 3 214 —217 (HCl) 65,1 69,3 62,8 25 -OH -CH3 -CH3 4-OCHs H -CHj 1 4 128 —130 66,8 63,5 53,4 26 H -CH3 H 4-F H H 3 219 —220 (HCl) 73,0 68,4 76,7 27 H -CH3 /S-CH3 4-F H H 3 209,5—210,5{HC1) 78,4 84,1 80,9 28 -OCH3 -CH3 -CH3 4-F H H 3 144 —152 (HCl) 61,9 73,8 62,4 29 -OH -CH3 -CH3 3-F H H 3 167 —170 68,0 71,4 74,0 30 -OH -CH3 ß-CHa 4-F H H 3 133,5—135 . 76,3 82,9 78,9 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-benzoil-alkil-benzomorfán-származékok és sóik előállítására — ahol R J jelenrtése hidrogénatom, hidroxil-csopoiit vagy 1—3 szenatomos alkoxi-csoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, vagy fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csopoirt, R3 jelentése hidrogénaitom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 1—3 szénatomos alkiltio-csoport vagy trifluormetil-csoport, R4 jelentése hidrogénaitom, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, n 2 és 4 közötti egész számot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 2-alkil-benzomorfán-származékot — ahol R, Rí, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a fenti — vagy a (II) általános képletű vegyület sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddiciós sóikká alakítjuk; vagy b) valamely (III) általános képletű 2-acil-benzomorfán-származékot — ahol Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fent megadott, m 1 és 3 közötti egész számot jelent, és Rß hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, ahol R3, R4 és m jelentése a fenti — redukálószerrel reagáltatunk, és a ka-30 pott (II) általános képletű 2-alkU-benzomorfán-származékot — ahol R, Rt, R 2 , R3, R4, R5 és n jelentése a fent megadott — oxidálószerrel kezeljük, majd kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddiciós sóikká alakítjuk; 35 vagy c) valamely (IV) általános képletű 6,7-benzomorfán-származékot — ahol R, Rí, R2 .és R5 jelentése a fent megadott — (V) általános kép-40 létű ketokarbonsavval — ahol R3 és R4 jelentése a fent megadott és m 1 és 3 közötti egész számot jelent — vagy az (V) általános képletű vegyület reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű 2-acil-45 -benzomorfán-származékot — ahol Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fent megadott, m 1 és 3 közötti egész számot jelent, és Rß hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot jelént, ahol R3, R4 és m jelentése a fent 50 megadott — redukálószerrel reagáltatjuk, és a kapott (II) . általános képletű 2-alkil-benzomorfán-származékot — ahol R, Rí, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a fent megadott — oxidálószerr rel kezeljük, majd kívánt esetben az (I) általá-55 nos képletű bázisokat savaddiciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyü-60 letek és sóik előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport vagy 1—3 szénatomos- alkoxi-csoport, 65 Rí és R2 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, 7
