162881. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkilbenzomor-fán-származékok és sóik előállítására
15 Ra jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 1—3 szénatomos alkiltio-csoport vagy trifluormetil-csoport, 5 R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, n jelentése 3 vagy 4, 10 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzomorfán-származékot — ahol R, Rí, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a fenti — vagy annak egy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és 15 kívánt esetben az (I) általános képletű bázist savaddiciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. június 10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- 20 sítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-cso- 25 port, Rí és R2 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 1—3 szén- 30 atomos alkiltio-csoport vagy trifluormetil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 35 R5 jelentése hidrogénatom, n jelentése 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 2-acil-benzomorfán-származékot — ahol 40 Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti, m jelentése 2 vagy 3, és R& hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, ahol R3, R 4 és m jelentése a fenti — redukáló- 45 szerrel reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű 2-alkil-benzomorfán-származékot — ahol R, Rí, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a fenti — oxidálószerrel kezeljük, majd kívánt esetben az (I) általános képletű bázist savaddiciós sóivá 50 alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol 55 R jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, Rí és R2 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, 60 R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 1—3 szénatomos alkiltio-csoport vagy trifluormetil-csoport, 65 16 R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, n jelentése 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 6,7-benzomorfán-származékokat — ahol R, Rí, R2 és R5 jelentése a fenti — egy (V) általános képletű ketokarbonsawal — ahol R3 és R4 jelentése a fenti, és m jelentése 2 vagy 3 — vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű 2-acil-benzomorfán^száimazókot — ahol R[, R2, R3, R4, R5 és m jelentése a fenti, és Ro hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, ahol R3, R4 és m jelentése a fenti — redukálószerrel reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű 2-alkil-benzomorfán-származékot — ahol R, Rí, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a fenti — oxidálószerrel kezeljük, majd kívánt esetben az (I) általános képletű bázist savaddiciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt keton és alumínium-terc-Jbiutoxid, aluminium-izopropoxid vagy alumínium-fenoxid élegyével, krómsavból és kénsavból előállított reagenssel, vagy krómsav-piridini eleggyel végezzük. (Elsőbbség: 1970. június 10.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt oldószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként petrolétert, étert, kloroformot, széntetrakloridot, benzolt, ecetsavat, acetont, piridint vagy etilacetátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként acetont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. június 10.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt —5 C° és 30 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás fogaríatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 0 C°-on hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. június 10.) 11. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót fémhidrid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. április 6.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fémhidridként lítium-alumínium-hidridet, diizobutil-alumíniumHhidridet, triizopropU-alumínium-ihidridet vagy bórhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. április 6.) 13. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 8
