162881. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkilbenzomor-fán-származékok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IV. 06. (SU—609) Japán elsőbbségei: 1970. IV. 06. (29 190/70); 1970. VI. 10. (50 667/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162881 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 39/00 W Feltalálók: Atsumi Toshio vegyész, Takarazuka-shi, Kobayashi Kenji vegyész, Takarazuka-shi, Takebayashi Yoshiaki vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás 2-alkilbenzomorfán-származékok és sóik előállítására A találmány tárgya eljárás az (í) általános képletű új 2-benzoü-alkil-benzomorfán-származékok és sóik előállítására — ahol R jelenítése hidrogénatom, hidroxil-csopont vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-esoport, vagy fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkü-csoport, R3 jelentése hidrogénaítom, halogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, 1—3 szénatomos alkiltío-cso>port vagy trifluormetil-csoport, R/, jelentése hidrogénaítom, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, n 2 és 4 közötti egész számot jelent. Az (I) általános képletű új vegyületek analgetikus, fájdalomcsillapító és nyugtató hatással rendelkeznek, és különös előnyük, hogy nem fejtenek ki kábítószernszerű mellékhatást. Az (I) általános képletű vegyületekhez hasonló szerkezetű, azonban kevésbé előnyös hatással rendelkező vegyületeket ismertet a 3138 603 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás. 10 15 Az (I) általános képletű új 2-jbenzoil-alMl-benzomorfánHSzármazékakat a találmány szerint a (II) általános képletű 2-alkil-benzomorfán-szármiazékok — ahol R, Rj, R2, R3, R4, R5 és n jelentése a fent megadott — oxidálásával állítjuk elő. A (II) általános képletű 2^alkil-benzomorfán-származékok új vegyületek, amelyek a (III) általános képletű új 2-acil-benzomorfán-származékök redukálásával könnyen előállíthatók. A (III) általános képletben Ru R 2) . R 3 , R 4 és R5 jelentése a fent megadott, m 1 és 3 közötti számot jelent, Re jelenítése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport vagy (VI) általános képletű csopont, ahol R3, R4 és m jelentése a fent megadott. A (III) álltalános képletű új 2-acilHbenzomor-, fánnszármazékokat úgy állítjuk elő, hogy a (IV) 20 általános képletű benzomorfán-szárimazékokait — ahol R, Rí, R2 és R5 jelentése a fent megadott — (V) általános képletű ketokarbonsäv-származékokkal — ahol R3, R4 ós m jelenítése a fent megadott — vagy az (V) általános kép-25 létű vegyületek reakcióképes származékaival reagáltatjuk. Az (I) általános képletű 2-benzoil-alkil-beinzo^ morfán-származékok előállítását az (A) reakcióvázlat írja le. A képletekben R, Rí, R2, R3, R4, 30 R5, Re, n és m jelenítése a fent megadott. 162881
