162769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,8-diacetoxi-9-antron és tautomerjei előállítására
162769 dozóanyagot, pl. egy fent említett hordozóanyagot is tartalmazhatnak. Bőrgyógyászatilag hatásos szteroidokként a különböző külsőleg használt kortikoddok, pl. a 5 nem fluorozott kortikoidok, pl. a hidrokortizon, prednizolon, a mono-fluorozott kortikoidok, pl. a fluorofcortolon, a fluorhidrokortizon, dexametazon, betametazon, triamkinolon, ennek aoetonidja, fluorometolon, fluorandrenolon-acetonid 10 és főként a difluorozott kortikoidok, pl. a fluokinolonäcetonid vagy flumetazon vagy ennek rövidszénláncú alkánkarbonsawal vagy ezek szervetlen savakkal, pl. foszfor- vagy kénsavval alkotott észterei, elsősorban a flumetazonpivalát 15 jönnek számításba. Az új készítmények a bőrgyógyászati hatású szteroidokat a szokásos koncentrációban, így a nem fluorozott kortikoidokat 0,1—2%-os, fő- 20 ként 0,5—1%-os, a mono-fluorozott kortikoidokat 4,01—1%-os, előnyösen 0,05—0,5<y0 ros, és a difluorozott kortikoidokat 0,01—0,2%ros, előnyösen 0,02—0,1P/0 K>S koncentrációban tartalmazzák. Az l,8-diacetoxi-9-antront az említett 25 készítmények előnyösen 0,5—15%-os, főként 1— 10%~os, mindenekelőtt 2—5P/0 -os koncentrációban tartalmazzák., Az új készítményeket a szokásos gyógyszer- 30 készítési módszerekkel állítjuk elő. Ezek előállítására segédanyagokat, pl. zselatint, laktózt, keményítőt, sztearinsavat, sztearilalkoholt, talkumot, növényi olajokat, benzilalkoholokot, gumit, propilénglikolt, polialkilént vagy más 3g gyógyszerhordozó anyagokat is alkalmazhatunk, amelyek az l,8-diaoetoxi-9-antronnal és adott esetben jelenlevő további hatóanyagokkal nem reagálnak. Ha szükséges, a készítmények még más segédanyagokat, pl. konzerváló-, színező- 40 vagy illatósítószereket is tartalmazhatnak. Tartalmazhatnak a készítmények még más, gyógyászatilag értékes vegyületeket is, pl. antibiotikumokat, antimikotikumokat vagy antiszepti^ kumokat is. Az új készítmények nem csak embergyógyászatban, hanem állatgyógyászatban, pl. lovaknál, kutyáknál vagy macskáknál hasonló betegségek kezelésére is alkalmasak. 45 50 1. példa: 50 g l,8-dihidroxi-9-antron és 300 ml ecetsavanhidrid keverékét 5 órát át melegítjük 120 °G-on keverés közben. Lehűtés után a kiváló csapadékot szűrjük és metilénklorid-petroléter elegyéből átkristályosítjuk. Így az (I) képletű l,8-diacetoxi-9-antrónt kapjuk, világossárga kristályos anyag alakjában, op.: 215—216 °C. Kitermelés: az elméleti hozam 72%-a. 2. példa: Kenőcs: 1,8-diacetoxi-9-antron gyapjúzsír? tisztított vazelin 5,0 g 5,0 g 100,0 g-ra A kenőcsöt úgy készítjük, hogy a gyapjúzsírt és a vazelint összeolvasztjuk, majd az 1,8-diacetoxi-9-an trónt ennek a zsírolvadéknak egy részével eldörzsöljük, végül hozzáadjuk a fennmaradó zsírolvadékot, átkeverjük, hidegen tovább keverjük és homogenizáljuk. 3. példa: Paszta: flumetazon-pivalát 1,8-diacetoxi-9-antron , cinkoxid gyapjúzsír, tisztított vazelin q.s. 0,02 g 5,0 g 20,0 g 10,0 g 100,0 g-^ra A pasztát úgy állítjuk elő, hogy a vazelint és a gyapjúzsírt összeolvasztjuk, a zsírolvadék egy részével a hatóanyagot eldörzsöljük, ezután hozzáadjuk a cinkoxidot, jól átkeverjük és homoígenizáljuk. Áz így nyert homogenizátuímhoz hozzáadjuk a maradék zsírólviadékot és jól átkeverjük. A 0,02 g flumetazon-pivalát helyett 0,03 g fluokinolonacetonidot, 0,08 g foetametazonvalerátot vagy 0,1 g dexametazonfoszfátot alkalmazhatunk. A találmány tárgya eljárás az új készítmények előállítására, melynek során az önmagukban ismert módon a hatóanyagokat, adott esetben hordozóanyagokkal a szokásos módon a kívánt felhasználási formává alakltjuk, ezenkívül az új anyagoknak pl. preparátumként emibergyógyászatban a Psoriasis, állatgyógyászatban hasonló bőrbetegségek kezelésére történő használata. 4. példa: 55 60 A találmányt a következő példákban részletesen ismertetjük, anélkül azonban, hogy a találmány oltalmi körét kizárólag a példákra korlátoznánk. 65 Krém: flumetazon-pivalát 1,8-diacetoxi-9-antron fehér viasz spermacetolaj földimogyoróolaj lanolin ricinusolaj desztillált víz 0,02 g 3,0 g 8,0 g 10,0 g 22,0 g 5,0 g 5,0 g 100,0 g-ra %
