162769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,8-diacetoxi-9-antron és tautomerjei előállítására

162769 6 összeolvasztjuk a fehér viaszt, a spermaceti olajat, a földimogyoróolajat és a lanolint, az így kapott zsírolvadékot meleg vízben einulgeáljuk, a hatóanyagot az így kapott emulzió egy részével eldörzsöljük, ezután hozzáadjuk a maradék emulziót és jól átkeverjük. Ezután a ricinusolajat hidegen hozzákeverjük az emulzióhoz és homogenizáljuk. 5. példa: Kenőcs: Flumetazon-pivalát 1,8-diaoetoxi-9-antron gyapjúzsír, tisztított vazelin 0,02 g 5,0 g 5,0 g 100,0 g-ra A kenőcsöt úgy készítjük, hogy a vazelint és a gyapjúzsírt összeolvasztjuk, a hatóanyagot a kapott zsírolvadék egy részével eldörzsöljük, majd hozzáadjuk a fennmaradó zsírolvadékot, jól átkeverjük, hűtve keverjük, majd homogezáljuk. Azonos módon kapjuk a következő összetételű kenőcsöt: Flumetazon-pivalát 0,02 g 1,8-diacetoxi-9-antron 7,0 g szalicilsav 2,0 g gyapjúzsír, tisztított 5,0 g vazelin 100,0 g-ra Az ebben a kenőcsben alkalmazott 0,02 g flumetazon-pivalátot 0,03 g fluokinolonacetoniddal, 0,08 g betametazonvaleráttal vagy 0,1 dexametazonfoszfáttal helyettesíthetjük. 6. példa: Kenőcs: Flumetazon-pivalát 1,8-diacetoxi-9-antron szalicilsav gyapjúzsír vazelin 0,02 g vagy 0,1 3,0 g 3,0 g 5,0 g 100,0 g-ra A kenőcsöt úgy készítjük, hogy a gyapjúzsírt és a vazelint összeolvasztjuk, a hatóanyagot eldörzsöljük a kapott zsírolvadék egy részével, majd hozzáadjuk a maradék zsírolvadékot, átkeverjük, hidegen keverjük, majd homogenizáljuk. 10 15 25 30 50 Az ebben a kenőcsben alkalmazott 0,02 g vagy 0,1 g flumetazón-piivalátot 0,25 g predmzolon-trimetilacetáttal vagy 0,1 g fluokortolokapronáttal helyettesíthetjük. 7. példa: Alkoholos oldat: Flumetazon-pivalát 0,02 g l,8-diaoetoxi-9-antron 3,0 g szalioilsav 2,0 g polietilénglikol (folyékony) 5,0 g etanol 100,0 g-ra A flumetazon-pivalátot a polietilénglikolban, az l,8-diacetoxi-9-antront pedig az alkoholban oldjuk, majd a két oldatot összekeverjük homo-20 gén oldatta és szűrjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) képletű Í,8-diacetoxi-9-antron vágy e vegyület tautomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy az l,8-dihidro«i-9-antront vagy annak tautomerjét emelt hőmérsékleten reagáltatjuk ecetsavanhidriddel. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60—180 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 35 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy inert, nem bázikus oldószer jelenlétében végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 40 hogy az ecetsavanhidridet feleslegben alkalmazzuk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ecetsavanhidridet 1,2—2,0^szeres mólnyi ménnyiség-45 ben alkalmazzuk. 6. Az 1—5 igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése Psoriasis ellen hatékony készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű l,8-cüacetoxi-9-antront vagy e vegyület tautomerjét gyógyszerek előállításánál használatos hordozó, kötő- sikosító, izesítőanyagokkal, stb. adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva ßs tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekcióoldat stb. alakra dolgozzuk fel. 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7408451. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3