162748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált kumarin-származékok előállítására

11 162748 12 Vegyület Maximális oxigén.nyamás-Maximális a j

Maximális LD» Dózis vá

i

to

zás a koro- szívfrekvencia- vérnyomásg/kg ««g/kg nártavénás vér

.

változás

\

v

^f^t

^ sysitolés/dmstolés 1JV. .ben % % perc perc % perc 3^yn(N-imietM^^2,3,4-4*iim.etoxifériliaopirc^)Ha!m!Íinio-^--i(3,4^5--4riimetoxibeaizoxi)ipriopLl]-4-nmetíl-7,8--dimetoxi4suimíarin 34yn(iN-imietílamn)no)^(S,4,5Htiriim©toxdfoenzaxi)Hpropil]-4Hmeitil^7,i8-Hdärnetoxi-kumarin 34y^H^butilaimäinio-/?-<3,i4,S-tri!metoxdlbenzoxi)-propiU]^metil-7,8Hdimetoxi4ouniaírin 3^y-N-meitü^-^H(3,4,6-itaknetoxifbenzoxi)-etÜHamcúno-j8-i{3,4£^toimetoxiibenzoxi)-propil]-4-HmieMl-7;8^mieto^xi4aiimariin 34y-Nnmetü-N-^(8,4,6ntriimetoxdbénzoxi)HeitilHairniino-y3-i(3,4,6-tirametoxálbenzoxi)Hpropil]-4-in-piropil-7,SHdimetoxánkiuirnarin 3^y-NHmetü-N-^H(34^tiriimietoxibenzoxi)-Heitü-aimiino-^3,4,6^metoxábenzoxi)iprcypiil]^4-imetil-6,7-<iiimetoxÍTkuimarin 34ynNHmeiiL-N-/ÍH(3,4,6nteiimieitoxibenzoxiJ-etil-amiirao-yS^iS^ö^tóim0toxilbeaizoxi)ipaTO^]-4Hm)e1£l-5,7-ddimietoxi-ikiuimiafrin 3-4y-<iN-ii-'buitál-N-^-4vidroxietü^aimáino)-yS-<3,4,6-trimetoxilb6nzoxi)-ipro|3ál]-4HntiieitÜH7»8-dimetoxi-taaimrin 34y-N-metU^-^hidroxiietÜHamino~ß-'(&,A j5-itiriimetoxi(benzoxi)Hpcopil]-4-(metil-(7,6Hdáimetoxi-ikuimarin 34y-N-me1il^-jff4iiidroxáetál^aniino-^(34,5-(trimietoxiibeii20xi)^piropil]-4HnMetfflH8jHdiimieitoxd-kuimariii I.V. 0,067 1JV. 0,096 i.p. >1,0 up. >i,o l.p. 0,23 I.V. I.V. 0,16 0,5 0,5 1,0 0,5 0,5 0J5 0,5 0,5 0,5 + 32 > 40 -JO > 40 —411/—16 > 40 + 74 > 30 —3 2 x

_;10/-^23 > 30 +118 20 —a© 5 —12/—37 > 20 +200 > m "- — 60 +16 > 60 + 41 20 +92 20 — i6/—11 10 + 30 20 —5 20 — 4/— 5 > (20 + 40 20 —2 5 +1,6/—1 3 +238 > 70 —il3 30 —414/—.26 > 70 + 92 > 60 —<16 > 60 —112,15/—22 > 0,6 + 07 > 40 +3 > 40 —34/—34 > 40 A találmány szerinti eljárással előállított kumarin-szárnTazékokait a szokásos itafolettázási segédanyagok, iplJkeményitő, lafctóz, talkum, vagy hasonló szerek felhasználasával tablettákká vagy drazsékká alakíthatjuk. Az eljárás során valamennyi, a gyogyszerészetben szokásos tablettasó zásá és drazsírozáisá segédanyagot felhasználhatunk. Injekciós oldatok előállítására pl. a kuniariniszáirmazékok háidrofcloridjai különösen alkalmasak, ezek' a vegyületek ugyanis a legtöbb esetben vízben jól oldódnak. Nyilvánvaló, hogy 65 a szokásos szuszpendáló-, emulgeáló- és/vagy 6