162748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált kumarin-származékok előállítására

162748 9 10 Vegyület Maximális

. n. .

oxigénnyomás- Maximális Maximális LD50

Dózis

változásakoro

.

szivíretovencia

_

vérnyomásváltozás *áltc

f*

s

,. «/„ ,„„„ systoles/diastoles g/kg mg/kg egér i.,v. naraavenas vérben /n perc t!L perc perc 3- [j/-däetUaimiino-/?-i(3,4 ,5-tr imetoxiibeinzoxi)-piro'piil]-4^n-propil-7,8--dimetoxiHkuntarin i.v. 0,05 3- [ j/^dietilaimino-/) - (3.4,5-tr i meto x ibanzoxi)-propil ] - 4-f enil-7,8-dim>etoxi-kumarín - i.v. 3-[y-inOirifolmo-/í-(3,4,5^triiimeloxiíbeniraxi)-prapü]-4-mietil-6,7-diímetox i-fcumaon 3-[ y-morfolino-/^(3,4 ,S-t rimetoxibenzoxi)-propil]-4-fenil~S,7^di.metoxi-kumarin 0,1:8 a..v. >ft.4 3-[j'-dieitálaimino-/3-!(3,4,í5-itrimetoxiibe;nzoxi)-pro;pil]-4-ifenil-8,7-;dimetoxi-keimarin i.p. i0,;8 3-f jí-mo rfolmo-ß->(ß ,4,ß^tmmeitox ibenzo xi)-iprop il] -4-metilH5 /!-dknetoxi-ífcuimariin. 3H[j^-aii0rfolino-/i(-:(i3,!5j

dim©toxi|benzoxi)-ipropTil]-4-metiil-7,3-dimetoxi-kumarki ÍJV. X),1'6 3-J[v-(N-m.etil-N^3,4Hdáimetoxifen,üízapropil)HamLno-/?-i(3,4,5--trimetoxlbenzQxi)-propil]-4--ímeti 1-7,8-dimeitoxi-kuniar in 3-J

[j»-i(N-metil-N^alHl

i

aímino)-/?-(3,4,5~trimetoxibenzoxi)-propil]-4nm,

etil-j7,S-diinetoxi-kuirnai'in

i.v. 0,015 3-i[^(N-metílHN-etoxip»pil)-aimino~/?-<i3,4,5-itrámetoxibenzoxi)-propil>4-imeti]~7,6-diim6toxi• -ikumairm 3H[y-(N^m6tü-!N-ddetiilaminopropD)-amino-^-ifS^^-itrimetoxibenzoxd)-prapU]-4Hmetil*7,8-diimetoxi-Jkmmarin i.v. 0,0526 3-{j'-i(i

N-ínetü-iN-^,4-<limetoxifenetil)-aminQ-/?-(3AS*tj^etoxi!benzoxi)^propil]-4-metil-7y8-dimetoxi-kúmianin 34y-NMmetil-N-2,S,4Htirlmetoxá.fe(nefoil)-amkio-ß^3,4fi-Mm£toiäbesnzoxi^propUl^HmetilHTjiS-diimietoxi-&umurin 0,5 0,5 0,1 1,0 1,0 0,1 0,5 0,5 -f 35 > 65 +6 > 65 _25'-^3 > 65 + 55 30 -Hifi > 40 + 0 +H12 ;10 +32 • . -5—7 > 20 + 80 (10 í> i20 —lil/—10 > 20 •4- i7ß (10 —11 10 — 5/—ilö > 20 + 48 10 +27 > ,20 —48 > 20 0,5 +1,18 > 80 — 5 . > 30 + Ö/+ fi 10 + 30 > 55 —Mi ' 30 — 5/—.22 30 0,5 +64 > i95 .—ilö > 55 +23/+13 > 55 +105 > 40 —*1!2 ,25 -fril'1/4-11 2 0,5 + m > m --Hiß > ao —in/—21 35 0,5 + 27 30 • — 9 30 + 4/-J7 10 0,5 -f 36 —(15 > SO —14/—16 > 90