162727. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztanyag és eljárás ennek előállítására
162727 Miller G. és" tsai — az előbbi szakirodalmi hivatkozás szeriinit — rámutattak, hogy az epekontrasztainyagok értékelésénél az epe trainszpartmaxiomuma .(Tm), azaz a szerv áteresztőképessége az illető kontrasztanyag yonaitkozásábain határozott éntóket mutat, értelmetlen a dózist e kapacitás érték fölé emelni, mivel ezáltal sem nagyobb epekiválasztást, sem jobb árnyékmélységet nem lehet kapni. Minél magasabb a >taanisapo:ntmaximuim, aimmál nagyobb a kontrasztmélység és annál jobb rönitgenkontrasztképet tehet kapni. A következő táblázatban az új A, B, C, D és E konitrasztiképző komponensek, az előbb említett szerkezetileg legiközelebb álló vegyület F, (IODOXANSÄURE) és a két leginkább használatos orális epekonitraisztanyág G és H, farmakológiai tulajdonságai vannak felsorolva. Minden eseftiben az adatok azonos módszerrel, azoaios külső feltételek mellett lettek meghatározva, így a mennyiségi összehasonlítás elvégezhető. Ä 'jelentése: 3-[2-(3-aicetilamino-2,4,i6-rta-ijód-fenoxa)Hetoxi]n2-ietil^propionsav, 1. példa. B jelentése: 3-[i2^(3-ac3etilamino^2,4,i6j trijód-Hfemoxi)jetoxi]-2Hmetál-prqpioinsav; i2. példa. C jelentése: 3-[3H(i3-,ac©tilamiinOi2,4,6-itrijód-Hfíenoxi-)-1 proipoxi]-'2-ietil-ipropion-sav; 3. példa. D jelentése: 3^[4H(3-,acetOamino^2,4,6-trijód^fenoxi)-Sbutoxi]-2-Btil-prqpion-sav; 4. ipélda. E jelentése: 3-[2-i(i3-propk>nilairniino-2,4,6-(trijód-fenoxi)^etoxi]^2Hetil-propionsav; 7. példa. P jelenítése: 2-[i2n(3-iN-.etil-aioetilaimiinoH2,4,6-5 -trijód-ifenoxi)-etoxi]-propionsav (IODOXANSÄURE), (483 282 számú svájoi szabadalom). G jelentése: 3-<3-amino^2,4,6-itójód-fenil)^2--etil-propionisav (JODOPANOE-10 SÄURE). H jelentése: 3-(3-dimetilaminojmietüén-aimino-2,4,6Htrijód-jfenil)j priapionsav. (IOPODATE). 15 Cholecystographia (Hoppe-féle .indexek): •: • Az árnyéfcmélység és a kontrasztkép minőségének értékelése: 20 0= negatív, 1 = gyenge, 2 = megfelelő, 3 = jó, 4 = kiváló. [J. O. Hoppe; J. Amer. Pharm. Assoc. Sei. Ed. 48. 368—379 (1959)]. 30 Epeutlak: Értékelés: 35 — = negatív, vagy csak helyenként láttató; + = sezabályosan látható; ++ = optimálisan látható. Farmakológia:• Mennyiségi összehasonlító adatok: Toxicitás: Chotecysitogiraphia: Hoppe-féle indexek Epe transzportmaximum kuDLai .mg/kg-ban egérnél (M) kutyánál i(tl), malcskánál (2) a) 100 mg, ib) 200 mg vizsgálati anyag''tast-Epeutak tyán1 .(= traraszportkaipaoitás) mikromol • kg"' • Vegyület patkány (R) súly kg per os beadás uü tán tyán1 .(= traraszportkaipaoitás) mikromol • kg"' • per os i.V. 2h 4h ft fa. 8 fa 24 h 32 h után • imáin-1 A M: 2620 1090 l/a 1 2 2,5 2,i5 3 2,5 . ++ 0,04—0,95 R: 3800 11 000 1/b 2,5 3 3,5 4 4 4~ ++ 2/b 3 3 3,6 4 3,5 B M: 5200 1 160 l/a 0,5 1/íb 2ß 2 2,5 2j5 3 3 2 3 C M: 3700 750 1/b a-2,6 2j5 2,6 2,5 D M: 2200 610 1/b 2 2,15 3 3 3 E M: 2800 860 1/b 2 2,5 3 2,5 F M: 1600 425 l/a 0 (1 2$5 2,76 2 0,69—0,77 R: 2860 445 1/b 2 2,75 3 3£5 2,76 — G M: 11540 285 l/a 0,5 1 1,1715 2,25 2,75 — 0,22—0,23 R: 2870 320 1/b 1,26 2,5 2,76 2,25 0,6 — H M: -855 R: 2500 240 303 1/b 1 1,5 1,5 2 0,6 - + H-)2 0,68—0,74:! 1 Módszer: Rosati és teái, Investigative Radiology, 5. 232 (1970). 2 Speciális módszer szükséges: Diss. W. Segerer, München 1968. 3 A maximum elérése előtt, magasabb dózis érték ekmél az állatok egy része elpusztult. 2
