162714. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzomorfán-származékok előállítására

7 162714 1. Táblázat 8 Terápiás toxicitás patkáFájdalomcsillaindex Morfinpótló hatás Morfinantagonisztikus hanyon, DL50 pító hatás. Hősu-DL50 morfinra rászoktatás morfinra rászoktatott Anyag mg/kg gárzásos teszt pattott majmokon (elmajmokon (elvonéskor észszubkután kányfarkon, DEg0 mg/kg DE50 vonáskor észlelt lelt szimptómák kiváltása) kányfarkon, DEg0 mg/kg DE50 szimptómák megmg/kg szubkután szubkután szűnése) mg/kg szubkután Morfin 105 1,52 (65-185) (0,66-2,23) 69 2-től :+• Kodéin 229 4,5 3-tól : + (139-374) (3,6-5,9) 51 12-től :•+ Petidin 112 5,7 1-től : + (84-136) (3,7-7,3) 20 1,6-tól :++ 1 -200 <10 >20 10-tűl : + 16-tól :++ 2 >250 -12 >21 12-ig :-3 222 (70-663) -0,6 370 18-ig :-4 >250 -4 63 6-ig:-5 >250 <5 >50 6-tól : ++ 6 >250 -10 >25 3-ig :-6-tól :+ 7 >250 2,2 6-ig : -(1,7-2,9) >114 12-től : + 8 -280 1,1 1-ig:-6,3-tól :+ (0,7-2,9) 255 10-től :++ 9 >250 -3 >83 6-ig :-18-tól : ++ 10 -160 1,7 (1,1-2,3) 94 6-tól :++ 11 >250 6,4 10-ig :(3,2-11.0) > 39 16-tól : + 6-ig :-12-től : + 12 > 250 -0,8 >312 18-tól : ++ 13 3,5 •250 (2,1-5,6) >72 6-tól : + 6-tól : * 14 >250 -0,8 >312 12-től :++ 15 5,7 -220 (0,3-8,4) 39 8-ig :-16 >250 -8 2,9 >31 6-ig:-0,3-ig : -17 — (0,85-8,3) — 1-től :+ 4-től : +• 18 -1800 <5 0,43 >360 0,3-tól : + 19 >500 (0,19-0.88) >1160 3-tól :++ 20 >250 -0,6 0,31 >417 1-től :+ 21 -1000 (0,16-0,55) 0,58 3125 1-től : + 0,1-ig :-0,3-tól : • 22 -2250 (0,22-1,29) 2,44 -3880 5-től :•+ 0,3-ig : -23 >800 (0,7-10,4) 0,54 >328 1-től : + 0,1-ig :-0,3-tól : + 24 >250 (0,22-1,3) >463 3-tól :*+ 25 >250 <5 >50 6-tól :++ 26 >250 -2,5 >100 6-tól : ++ 27 >250 -1,6 >156 6-tól :++ + csekély megszűnés ++ : kifejezett vagy teljes megszűnés ill. kiváltás ill. kiváltás 4