162558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás terpenoid vegyületek előállítására

5 162558 6 Az epoxíd-csoport bevitele az acilezett aminokba a persavval való bevitelen kívül úgy is történhet, hogy az (I) képletű vegyületeket {ahol Z\ és ZQ együtt egy szén-szén kötést alkot) N-brómszukcinimiddel víz és egy oldószer, mint például tetrahidrofurán, 1,2-dimetoxietán, dioxán vagy terc.-butanol, elegyében brómhidrinné és ezt egy bázisos reagens, mint például alkálikarbonát vagy alkálialkoxid segítségével, (I) képletű epoxiddá (ahol Z\ és Z2 együtt egy oxigénhidat alkot) alakítjuk át. Alkálin elsősorban nátrium és kálium értendő. A leírt vegyületek a geometriai izomerek elegyei, ahogy ezek a szintézisnél keletkeznek. A (VI)—(X) képletű kiinduló anyagok ismert vegyületek és az irodalomban leírt módszerek szerint előállíthatók. Az (I) képletű új vegyületek részben vagy egészben megakadályozzák a rovarok és az akadna rend képviselőinek a növekedését, ezen az egyik fejlődésfokozatból a másik fokozatba való átmenetelt kell érteni. Az embrionális állapotból a lárva-állapotba és a báb- illetve az utolsó lárva-állapotból az imágo-beli állapotba való fejlődés-átmenet esetében a találmány szerinti vegyületek hatásos mennyiségével való érintkezés az említett fokozatokban megakadályozza az átmenetet a következő fejlődési fokozatba és így a rovarok vagy a pillanatnyi fokozatukban maradnak vagy elpusztulnak. Az új vegyületek ovicid hatással is rendelkeznek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek rendkívül hatásosak és így nagyon kis mennyiségekben, rovaronkint számolva 10-5—10-""* g mennyiségben, alkalmazhatók. Ezek a vegyületek minden káros rovar ellen használhatók, így például levéltetvek ellen; ilyenek az őszibarack levél tetű (myzus persicae), a fekete hab-levéltetű (doralis fabae); pajzstetvek, így az aspidiotus hederae, lecanium hesperidium, pseudococcus maritimus, ellen; tizanopterák, mint a herciothrips femoralis ellen, továbbá poloskák, így a répapoloska (piesma quatrate) vagy a házi poloska (cimex lectularius) ellen; lepkehernyók, mint a plutella mäculipennis, lymantria dispár, valamint a prodénia faj hernyói ellen: továbbá rovarok, mint a burgonyabogár ((leptinotarsa decemlineata) ellen; ortopterák, mint a házi tücsök (gryllus domestícusj ellen; termeszek, így a reticuli-termesz ellen; hymenopterák, mint a hangyák, a dipterák, így a korai légy (drosophila melanogaster), a földközi tengeri gyümölcslégy i(ceratitis capitata), a házilégy (musca domestica), valamint a szúró szúnyogok, például az aedes aegypti és anopheles stephensi ellen. További fontos káros rovarok például a tineola biselliella, carpocapsa pomonella. A káros rovarok között különösen a raktári kártevőket kell megemlíteni. A legfontosabb raktári kártevők a következők: Oryzaephilus surinamensis Trogoderma granarium Lasioderma serioome Chryptolestes f errugineus Stegobium paniceúm Necrobia rufipes 5 Anthresus vorax Sitophilus graiiarius Sitophilus oryzae Sitophilus zea mais Rhizoptera dominica 10 Acanthoscelides obtectus Ephestia kuehniella Araeocerus fasciaslatus Carpophilus hermipterus Tenebrio molitor 15 Tribolium castaneum Tribolium destructor Tribolium contusum Athagenus piceus 20 Az (I) képletű vegyületek alkalmasak az akarina rend képviselőinek, így például az ixodidák, argazidák, tetranihidák és dermanissidák családjához tartozó egyedek irtására is. 25 Az (I) képletű vegyületek, különösen pedig az (la) és (Ib) képletű származékok szinergetikus hatással is rendelkeznek. Az (I) képletű vegyületek önmagukban vagy alkalmas vivőanyagokkal és/vagy egyéb adalék-30 anyagokkal együtt használhatók. Az alkalmas vivőanyagok és adalékanyagok szilárdak vagy folyékonyak lehetnek és meg- • felelnek a szerek elkészítésénél szokásosan használt anyagoknak, ilyenek például a természetes 35 vagy regenerált ásványi anyagok, oldó-, diszpergáló-, nedvesítő-, tapadást segítő-, kötőanyagok vagy trágyák. Továbbá még további biocid hatású vegyületek is adagolhatok. Ilyen biocid hatású anyagok például a karbamidok, 40 a telített vagy telítetlen halogénzsírsavak, halogénbenzonítrilek, halogénbenzoesavak, fenoxialkilkarbonsavak, karbamátok, triazinok, nitroalkilf enolok, szerves foszforsavvegyületek, kvaterner ammóniumsók, szulfaminsavak, arzéná-45 tok, arzenitek, borátok vagy klorátok családjához tartoznak. Az (I) képletű vegyületekét porozószerekké, emulziós koncentrátumokká, granulátumokká, 50 diszperziókká, permetezhető készítményekké (spray), a szokásosan kialakított oldatokká vagy szuszpenziókká, az általános alkalmazási technikában ismert formákká alakítjuk. Az (I) képletű vegyületek közvetlenül perme-85 tezhető oldatainak az előállításához például nagy és közepes forrástartománnyal rendelkező ásványolaj-frakciók, így Diesel-olaj vagy kerozén, szénkátrányolajok és növényi vagy állati eredetű olajok, valamint szénhidrogének, így alkilezett 60 naftalinok, tetrahidronaftalin jönnek tekintetbe. Adott esetben emellett xilol-elegyeket, ciklohexanolokat, ketonokat, továbbá klórozott szénhidrogéneket, mint triklóretán és tetraklóretán, triklóretilén vagy tri- és tetraklórbenzólok, is 65 alkalmazunk. Előnyösen használunk olyan szer-3