162492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolino származékok előállítására

162492 rogénsavas észtereit, így kloridját, bromidját vagy jodidját, továbbá szulfonsavas észtereit, mint p-toluolszulfonátját, metánszulfonátját vagy triklórmetánszulfonátját. A reakciót oly módon hajtjuk végre, hogy az (Ib) általános képletű vegyületet egy lúgos vegyület jelenlétében reagáltatjuk az (V) általános képletű vegyület reaktív észterével, vagy más módon eljárva az (Ib) általános képletű vegyületből egy bázikus reagenssel fémsót képezünk, és a kapott fémsót reagáltatjuk az (V) általános képletű vegyület reaktív észterével. A fenti reakcióhoz bázikus reagensként alkálifémhidridet, így nátriumhidridet vagy káliumhidridet, alkálifémamidot, mint nátriumamidot vagy káliumamidot, organolitium-vegyületet, mint butillítiumot vagy fenillítiumot, alkálialkoxidot, mint nátriummetoxidot, káliummetoxidot, nátriumetoxidot, káliumetoxidot vagy kálium-terc.butoxidot vagy más hasonló vegyületeket használunk. A reakciót egy szerves oldószerben vagy oldószerkeverékben hajtjuk végre. Oldószerként célszerűen benzolt, toluolt, xilolt, monoklórbenzolt, dimetilacetamidot, dietilacetamidot, dimetilformamidot, dioxánt vagy dimetilszulfoxidot használunk. A reakciót szobahőmérséklet és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. A reakció során gyakran képződik a (VI) általános képletű kinazolin-származék, amelynek képletében R±, R2, R3' éa R' jelentése a fenti. Az előállítani kívánt (la) általános képletű kinazolin-származékot egy tetszőleges szakásos módszerrel, pl. kromatográfiával választjuk el a (VI) általános képletű vegyülettől. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül példaként az alábbiakat említjük meg: 4-(2'-piridil)-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-8--klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-6-brórn-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-6-metil-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-6-nitro-2(lH)-kinazolinon 4-(2 '-piridil) -6,8-diklór-2 (1 H)-kinazolinon 4-(2'-piridil)-6-klór-8-metil-2(lH)-kinazolinon 4-(4'-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-furil)-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-furil)-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-furil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-pirrolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-tienil)-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-tienil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-tienil)-6-metil-2 (1 H)-kinazolinon 4-(2'-imidazolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(3 '-pir azolil) -2 (1 H)-kinazolinon 4-(5'-oxazolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(5'-tiazolil)-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-pirimidil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(2'-indolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6 4-(2'-naftil)-6-fluor-2(lH)-kinazolinon 4-meti-6-klór-2 (1 H)-kinazolinon 4-etil-6-fluor-2(lH)-kinazolinon 4-izopropil-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-propil-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-allil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon 4-etoxietil-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-ciklopropil-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-ciklohexil-6-metil-2(lH)-kinazolinon 4-ciklohexil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon 4-ciklohexil-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(l'-ciklohexenil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(7-klórpropil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(etoxikarbonilmetil)-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon 4-acetoximetil-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(/í-dimetilaminoetil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(/-dimetilaminopropil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(7-piperidinopropil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(r-4'-fenilpiperidinopropil)-2(lH)-kinazolinon 4-(/-morfolinopropil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(N-metilkarbamoilmetil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon 4-(N,N-dimetilkarbamoilmetil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-piridil)-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-piridil)-6-bróm-2(lH)-kinazolinon l,6-dimetil-4-(2'-piridil)-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-piridil)-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(4'-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-furil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-pirrolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-tienil)-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-imidazolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l,6-dimetil-4-(2'-piridil)-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(5'-oxazolil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-naftil)-6-nitro-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-tienil)-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-(2'-tienil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-etil-4-(2'-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-etil-4-(2'-tienil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon l,4-dimetil-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-allil-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-ciklohexil-6-metoxi-2(lH)-kinazolinon l-etil-4-ciklohexil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon l-metil-4-ciklohexil-6-klór-2(lH)-kinazolinon l-izopropil-4-(2'-piridil)-6-klór-2(lH)-kinazolinon