162350. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzodioxol-2-tion-származékok előállítására
3 162350 4 {unnék ki és sem melegvérűekre, sem pedig növényekre nem toxikusak. Különösen a (ül) általános képletű 1,3-benzodioxol-2- tion-származékok - ebben a képletben R/.Rj'.ésíV egy" e gy hidrogénatomot vagy halogénatomot és *»' halogénatomot vagy valamely rövidszenlancu halogenalkanoil- vagy egy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel -különös figyelmet érdemelnek. A (III) általános képletű vegyületek közül a (IV) általános képletű 1,3- benzodioxol- 2-tion- származékok - ebben a képletben R,"hidrogénatomot, klór vagy brómatomot és brómatomot, metil- vagy klóracetil-csoportot jelent -vannak előtérben. Az új vegyületeket tartalmazó szerek parazita nematódák; például ascaridák, trichostrongilidek, strongilidek, ancylostomatidek, cestodák, például házi- és haszonállatoknál előforduló taenüdek, anoplocephalidok irtására alkalmasak. Az említett házi- vagy haszonállatok szarvasmarhák, juhok, kecskék, lovak, sertések, macskák, kutyák és szárnyasok lehetnek. Ezek az anyagok egyszer vagy ismételten adagolhatok az állatoknak, mimellett az egyes adagok az állatfajtától függó'en testsúly kg-ra számítva eló'nyösen 25 és 1000 mg között ingadozhatnak. Elnyújtott beadás által bizonyos esetekben jobb hatást lehet elérni vagy kisebb összmennyiséggel lehet kijönni. A hatóanyagok, illetve a hatóanyagokat tartalmazó kerevékek a takarmányhoz vagy az ivóvízhez is hozzátehetó'k. Kész takarmányok az (I) képletű hatóanyagokat eló'nyösen körülbelül 0,05 és 1 súly% közötti mennyiségben tartalmazzák. Az új hatóanyagok oldatok, emulziók, szuszpenziók (folyékony orvosságok), porok, tabletták, boluszok (nagy pilulák) vagy kapszulák alakjában perorálisan vagy abomazálisan (oltógyomorba) adhatók be az állatoknak. Az eló'bb felsorolt elkészítési formák készítésénél például a szokásos szilárd vivó'anyagok, mint kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kálcmmfoszí'át, szénhidrátok, cellulózpor, gyapotmagliszt, karbovax, zselatin vagy folyadékok, mint víz, kívánt esetben felületaktív anyagok, így ionos vagy nem-ionos diszpergálószerek, valamint olajok és egyéb- az állati szervezetre nem káros - oldó- és hígítószerek kerülnek felhasználásra. Amennyiben az antelmintikus szerek takarmánykoncentrátumok alakjában készülnek, vivó'anyagokként, például eró'takarmányok, takarmánygabonák vagy proteinkoncentrátumok szolgálnak. Ilyen takarmánykoncentrátumok a hatóanyagokon kívül még adalékanyagokat, vitaminokat, antibiotikumokat, kemoterápiás készítményeket, bakteriosztatikumokat, fungiszatikus anyagokat, coccidiosztatikumokat, hormonkészítményeket, anabolitikus hatású anyagokat vagy másegyéb - növekedést eló'segító'. a levágásra kerülő állatok húsminó'ségét befolyásoló vagy más módon a szervezetre kedvezó'en ható - anyagokat is tartalmazhatnak. Az új 1,3- benzodioxol- 2-tion- származékok, amelyek az (I) általános képletnek felelnek meg, számos fitopatogén gomba elleni hatásukkal is kitűnnek. Ezek a növénybetegségeket okozó gombák, például a valódi lisztharmatgombfk, mint az uborkalisztharmat (erysiphe cichoracearum), almaliszfharmat (podosphaera leucotricha), rózsalisztharmat (sphaerotheca pannosa), búzalisztharmat (erysiphe graminis), valamint a peronoszpora-gombák, mint a burgonya szár- és gumórothadásának , kórokozója (phytophthora infestans), a szőlő-peronoszpóra (plasmopora viticola), a levélfodrosodás kórokozója, mint a paradicsom aszalódását okozó gomba (alternaria solani), a zeller levélfodrosodásának a kórokozója (septoria apicola) és a rozsdagombák, mint a babrozsda (uromyces appendiculatus), továbbá a nehez«n elpusztítható szürkepenész (botrytis cinera), stb., az új hatóanyagok felhasználásával elpusztíthatok, illetve növekedésükben gátolhatok. A találmány szerinti vegyületek kiváló tartós hatásuk mellett jó gyógyítű hatással is rendelkeznek, így a növényszövetbe behatoló gombákat az új vegyületek mindjárt elpusztítják. Az (I) képletű új 1,3- benzodioxol- 2-tion- származékok továbbá jó akaricid tulajdonságokat is mutatnak és az akarina rend képviselőinek, különösen a szokásos érzékenységű és a rezisztens lárvák, elpusztításához különösen alkalmasak. Az -5 új vegyületekkel a mozgékony állapotok képviselői (lárvák, protonimfák. deutonimfák és kifejlett egyedek), továbbá a nyugalmi állapotok képviselői (nimfobábok, deutobábok és teleiobábok), valamint a tojások egyaránt elpusztíthatok néhány napon belül. Az új 1,3- benzodioxol- 2-tion- szárma-IQ zékok például a következő családokhoz tartozó lárvák elpusztításara alkalmasak: tassonemidák, például tassonumus fragoriae, tetranychidák, például tetranicus urticae, tetranicus telarius, panonycus ulmi, eriofidák, például eriophyes ribis, aceria sheldonis, phyllocoptrupa oleivorus. 15 Az (I) képletű hatóanyagok önmagukban vagy alkalmas vivóanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal együtt alkalmazhatók. A növényvédelemre szolgáló ilyen kártevőírtószerek előállítása önmagában ismert módon történik. Az előállítás során az (I) általános képletű hatóanyagokat alkalmas vivő-20 anyagokkal, adott esetben a hatóanyagokkal szemben közömbös diszpergáló- vagy oldószerek hozzáadása közben bensőségesen összekeverjük és összeó'röljük. A hatóanyagokat porozószerek, szórószerek, granulátumok, beágyazott granulátumok, impregnáló granulátumok, homogén granulátumok, 25 permetezőporok (wettable powder), paszták, emulziók, oldatok vagy aeroszolok előállításához használhatjuk. Szilárd elkészítési formák (szórószerek, porozószerek, granulátumok) előállításához a hatóanyagokat a szilárd vivőanyagokkal elkeverjük. A vivőanyagok szemcsenagysága poro-30 zószereknél célszerűen körülbelül 0,1 mm-ig terjed, szórószereknél körülbelül 0,075 és 0,2 mm között van és granulátumoknál 0,2 mm vagy ennél nagyobb. A hatóanyagkoncentrációk a szilárd feldolgozási formákban rendszerint 0,5-80% között mozognak. Ezekhez a keverékekhez továbbá 35 a hatóanyagot stabilizáló adalékok és/vagy nemionos, anionaktív és kationaktív anyagok adhatók, amelyek például a hatóanyagoknak a növényeken és növényrészeken való tapadását javítják (tapadást- és ragadást elősegítő szerek) és/vagy jobb nedvesedést biztosítanak (nedvesítőszerek), valamint AQ diszpergálhatóságukat növelik (diszpergálószerek). A vízben diszpergálható hatóanyagkoncentrátumok, permetezőporok (wettable powder), paszták és emulziós koncentrátumok olyan készítmények, amelyek vízzel minden kívánt koncentrációra hígíthatok. Ezek hatóanyagól, vivő-45 anyagból, adott esetben a hatóanyagot stabilizáló hozzátétekből, felületaktív anyagokból, habzásgátlószerekbó'l és adott esetben oldószerekből állnak. A hatóanyagkoncentráció ezekben a szerekben általában 0,1 és 95%, előnyösen 5 és 80% között mozog. Amennyiben a kiszórás repülőgéppel 5Q vagy más alkalmas készülékkel történik, olyan készítmények is előállíthatók, amelyek 99,5%-ig tartalmaznak hatóanyagot vagy magukat a tiszta hatóanyagokat is alkalmazhatjuk. Permetezőporokat (wettable powder) és pasztákat úgy kapunk, hogy a hatóanyagokat diszpergálószerekkel és por-55 alakú vivóanyagokkal alkalmas berendezésekben homogénné, elkeverjük és összeó'röljük. Bizonyos esetekben előnyös, ha különböző vivó'anyagok keverékeit alkalmazzuk. Habzásgátlószerekként például szilikonok jönnek tekintetbe. A hatóanyagokat az előzőekben megadott adalékokkal olymódon g0 keverjük, őröljük, szitáljuk és paszirozzuk, hogy a permetezőporoknál a szilárd rész 0,02—0,04 mm-es, pasztáknál pedig 0,003 mm-es szemcseméretet ne lépjen túl. Emulzió-koncentrátumok és paszták előállításához diszpergálószert, szerves oldószereket és vizet használunk. Az oldószereknek g5 gyakorlatilag szagtalanoknak kell lenniök, továbbá nem lehetnek fitotoxikusak, a hatóanyagokkal szemben legyenek közömbösek és ne legyenek gyúlékonyak. A találmány szerinti szerek továbbá áldatok alakjában is alkalmazhatók. Erre a célra a hatóanyagot, illetve több (I) 70 képletű hatóanyagot alkalmas szerves oldószerekben, oldószerkeverékekben vagy vízben oldunk. Az oldatoknak a hatóanyagokat 1-20% koncentrációtartományban kell tartalmazniuk. Az említett találmány szerinti szerekhez más biocid hatóanyagok vagy szerek keverhetők. Ilymódon az új szerek .75 az (I) képletű vegyületeken és más fungicideken kívül például
