162343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4,5,-7-8-tetrahidro- 6H-oxazolo- és -6H-tiazolo [5,4-d]azepin- származékok előállítására
15 162343 16 43. példa 48. példa '2-Metilamino-6-etil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo |5,4-d]-azepin-dihidroklorid 5 Készül l-etil-5-bróm- liexahidro-4H-azepin-4-on-hidrobromidból (o.p. 138*) és N-metiltiokarbamidból az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 27%-a. Olvadáspontja 206* (bomlik). összetétel: a C,0 H 17 N 3 S . 2HCI (284,31) képletre vo- i0 natkoztatva: számított: C 42,30. H 6.75. N 14.807; Italált: C 41,90. H7,05, N 14,48% 44. példa 2-Etilamino-6-etil-4,5,7,8-tetrahidro[5,4—d]—azepin-dihidrok lórid 6H-tiazoló 15 20 Készül l-etil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-on-hidrobromidból (o.p. 138*) és N-etil-tiokarbamidból az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 30%-a. Olvadáspontja 231* (bomlik). összetétel: a C,,H,,N3 S . 2HC1 (298,34) képletre 2 5 vonatkoztatva; számított: C 44,30, H 7,09, N 14,10% talált: C 44,65, H 6,97, N 13,93%. 30 45. példa 2-Propilamino-6-etil-4,5,7,8-tetrahidro-6H- tiazolo „ |5,4—dj—azepin-dihidroklorid Készül l-etil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin -4-on hidrobromidból (o.p.138*) és N-propil-tiokarbamidból az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 55%-a. Olvadáspontja 228* (bomlik). Összetétel: a C12 H 2 ,N 3 S . 2HC1 (312,36) képletre vonatkoztatva; számított: C 46,20, H 7,42. N 13,45% talált: C 46,40, H 7,42, N 13,68/0. 46. példa 2-lzopropilamino-6-etil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo|5,4—d) azepin-dihidroklorid Készül l-etil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin^-on-hidrobromidból (o.p. 138*) és N-izopropil-tiokarbamidból az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 55%-a. Olvadáspontja 244* (bomlik). Összetétel: a C, 2 H 21 N 3 S . 2HC1 (312,36) képletre vonatkoztatva; számított: C 46,20, H 7,42 N 13,45% talált: C 46,15, H 7,41, N 13,60%. 2-n-Amil-amino-6-allil-4,5,7,8-tetrahidro -6H-tiazolo[5,4—d|—azepin Készül l-allil-hexahidro-4H-azepin-4-onból (t'p. Q,2 52-54°) és N-amil-iiokarbamidból a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 54%-a. Olvadáspontja 20* alatt. Összetétel: aC15 H 2S N 3 S (279,43) képletre vonatkoztatva; számított: C 64,50, H 9,03, N 15,04%; talált: C 64,75, H 9,01, N 14,75%. 2-AII ilamino-6-allil[5,4-d]-azepin 40 45 50 56 60 49. példa 4,5,7,8-tetrahid ro- 6H-tiazoló Készül l-allil-hexaliidro-4H-azepin-4-onbóI (íp-0,2 52-54*) és N-allil-tiokarbamidból a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 48%-a. Olvadáspontja 20° alatt, összetétel: aC13 H l ,N 3 S (249,36) képletre vonatkoztatva: számított: C 62,62, H 7,68, N 16,85%; talált: C 62,60, H 7,64, N 16,60%. 50. példa 2-Ciklohexilamino-6-allil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo [5,4 d] azepin Készül l-allil-hexahidro-4tl-azepin^t-onból (tp-0 2 52-54*) és N-cik!oliexil-tiokarbamidból a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 30%-a. Olvadáspontja 20* alatt. Összetétel: aClí H 25 N 3 S (291,44) képletre vonatkoztatva; számított: C 65,99, H 8,65, N 14,44% talált: C 66,20, H 8,67, N 14,3 7%. 51. példa 2-Fenilamino-6-allil-4,5.7, [5,4 d[ -azepin-dihidroklorid 8-tetrahidro-6H-tiazolo Készül l-allil-hexahidro-4H-azepin4-onból (fpo 2 52-54*) és N-fenil-tiokarbamidból és 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 52%-a. Olvadáspontja 195°. összetétel: a C)é H,,N 3 S . 2HC1 (358.39) képletre vonatkoztatva; számított: C 53,60. H5,91 N 11,73%; talált: C 53,40, H 6,13, N 11,4 7%. 52. példa -4,5,7,8-tetrahidro-6H- tiazolo 2-Metilamino-6-benzi [5,4-d]-azepin Készül l-benzil-hexahidro-4H-azepin-4-onból (fp-0 1 98-100°) és N-metil-tiokarbamidból a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 22%-a. Olvadáspontja 117°. Összetétel: aC,s H,,N,S (273,39) képletre vonatkoztatva; számított: C 65,95, H 7,05, N 15,35%; talált: C 65,70, H 6,99, N 15,20% 4 7. példa 65 2-Etilamino-6-al pin il-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo 15,4-dlaze-Készül l-allil-hexahidro-4H-azepin-4-onból (tp-o 2 52-54°) és N-etil-tiokarbamidból a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 26%-a. Olvadáspontja 60*. összetétel: a C, 2 H,, N 3 S (237,35) képletre vonatkoztatva: számított: C 60,75, H 8,05, N 17,73%; talált: C 60,50, H 8,16, N ,17,60%. 70 76 53. példa 2-Etilamino-6-benzil-4,5,7,8-tetrahidro -6H-tiazolo 15,4—d|azepin Készül l-benzil-hexahidro-4H-azepin-4-onból (fp-O 1 98-100°) és N-metil-tiokarbamidból a 4. példa szerint. Áz 5-bróm-azepinon-(4) oldószereként izopropanolt használunk. Kitermelés az elméletinek 44%-a. Olvadáspontja 86°. összetétel: aC14 H 2l N 3 S (287,42) képletre vonatkoztatva; 8
