162343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4,5,-7-8-tetrahidro- 6H-oxazolo- és -6H-tiazolo [5,4-d]azepin- származékok előállítására
9 összetétel: a C, „H, 4 C1N 3 S . 2HC1 (366,74) képletre vonatkoztatva: számított: C 45,86, H 4,95, N 11,46%; talált: C 45,80, H 5,03, N 11,26%. 162343 10 összetétel:C14 H 14 BrN 3 S . 2HC1 (411,20) képletre vonatkoztatva: számított C 40,89, H 4,41, N 10,22%; talált: C 40,85, H 4,56, N 9,95%. 12. példa 1 7. példa 2-Amino- 6- (3-klórbenzil|- 4,5,7,8- tetrahidro-6H- tiazolo- 2-Amino- 6-(2-brómbenzil)- 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo |5,4-d|azepin-dihidroklorid 10 l5 . 4 -d|azepin-dihidroklorid Készül 1- (3-którbenzil)- hexahidro- 4H-azepin- 4-onhidrokloridból (op. 212") a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 46%-a. Olvadáspontja 244*. összetétel: a C, „H, 4 C1N 3 S . 2HC1 (366,74) képletre 15 vonatkoztatva: számított: C 45,86, H 4,95, N 11,46%; talált: C 45,80, H 5,09, N 11,30%. Készül l-(2-brómbenzil)- hexahidro- 4H- azepin-4-onhidrokloridból (op. 179") a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 18%-a. Olvadáspontja 233* (bomlik). Összetétel: a C, „H, ,BrN3 S . 2HC1 (411,20) képletre vonatkoztatva: számított: C 40,89, H 4,41, N 10,22%; talált: C 41,20, H 4,66, N 9,85%. 13. példa 2 Amino- 6-(3,4- diklórbenzil)- 4,5,7,8-tiazolo- |5,4-d|- azepin- dihidroklorid tetrahidro- 6HKészül 1- (3,4-diklórbenzil)-hexahidro-4H-azepin-4-onhidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: a karbonilsav helye 1720 cm-1 ) a 4. példa szerint. Kitermelés: ;iz elméletinek 28%-a. Olvadáspontja 246* (bomlik). összetétel: a C)4 H, S C1,N 3 S . 2HC1 (401,19) képletre vonatkoztatva: számított: C 41,91, H 4,27, N 10,47%; talált: C 42,00, H 4,20, N 10,32%. 14. példa 2- Amino- 6- (2,6- diklórbenzil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H-tiazolo- 15,4-dJ- azepin-dihidroklorid Készül 1- (2,6- diklórbenzil)- hexahidro- 4H- azepin-4-onhidrokloridból infravörös spektrum KBr-ben: a karbonilsav helye 1720 cm-1 ) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 23%-a. Olvadáspontja 240* C (bomlik), összetétel: a CM H,,a,N 3 S . 2HC1 (401,19) képletre vonatkoztatva: számított: C41.91, H 4,27, N 10.47%; talált: C 42,10, H 4,33, N N 10,75%. 15. példa 2-Amino- 6- (2,4- diklórbenzil)- 4,5,7,8-tetrahidro- 6H-tiazolo- [5,4-d|- azeptn-dihidroklorid Készül l-( 2,4-diklórbenzil)- hexahidro- 4H- azepin-4-onhidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: a karbonilsav helye 1720cm-1) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 56%-a. Olvadáspontja 230* (bomlik). összetétel: a C, 4 H, 5 C1,N 3 S . 2HC1 (401,19) képletre vonatkoztatva: számított: C 41,91, H 4,27, N 10,47%; talált:' C 41,90, H 4,43, N 10,75%. 16. példa 4,5,7,8-tetrahidro-6H- tiazolo 20 25 30 18. példa 2-Aminor 6-(3-brómbenzil)- 4,5,7,8-tetrahidro-6H- tiazolo |5,4-d|-azepin-dihidroklorid. Készül 1- (3-brómbenzü)- hexahidro- 4H- azepin-4-onhidrokloridból (op. 192*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 21%-a. Olvadáspontja 255* (bomlik). Összetétel: a C, 4 H, t BrN 3 S . 2HC1 (411,20) képletre vonatkoztatva: számított C 40,89, H 4,41, N 10,22%; talált: C 40,85, H 4,57, N 10.08%. ' 35 19. példa , 2-Amino- 6-(4- metilbenzil)- 4,5,7,8- tetrahidro-6H- tiazolo |5,4-d| azepin-dihidroklorid Készül 1- (4-metilbenzil)- 5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-on -hidrobromidból (op. 155-156*) a 2. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 20%-a. Olvadáspontja 239 (bomlik). összetétel: a C, s H, ,N 3 S . 2HC1 (346,32) képletre vonatkoztatva: számított: C 52,02, H 6,11, N 12,13%; talált: C51,90, H 6,29, N 12,28%. 50 20. példa 2-Amino- 6-(2-metilbenzil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H- tiazolo|5,4-d|azepin- dihidroklorid Készül 1- (2-metilbenzil)- hexahidro- 4H- azepin-4-onhidrökloridból (op. 165") a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 36%-a. Olvadáspontja 241* (bomlik), összetétel: a C, 5 H,,N 3 S . 2 HCl (346,32) képletre vonatkoztatva: számított: C 52,02, H 6,11, N 12,13%; talált: C 52,00, H 6,11, N 11,93%. 40 45 2-Amino- 6- (4-brómbenzil)-15,4-dJ azepin- dihidroklorid 55 60 Készül 1-(4-brómbenzil)- hexahidro-4H- azepin-4-onhidrokloridból (op. 215*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 49%-a. Olvadáspontja 251* (bomlik). 65 70 75 21. példa 2-Amino- 6-(3- metilbenzil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H- tiazolo-15,4-d]- azepin-dhihidrokloriri Készül 1- (3-metilbenzil) -hexahidro -4H- azepin-4-on-hidrokloridból (op. 169*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 30%-a. Olvadáspontja 233* íbomlik). Összetétel: a C15H,,N 3 S. 2HC1 (346,32) képletre vonatkoztatva: számított: C 52.02, H 6,11, N 12,13%; talált: C 52,30, H 6,30, N 12,35%. 5
