162343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4,5,-7-8-tetrahidro- 6H-oxazolo- és -6H-tiazolo [5,4-d]azepin- származékok előállítására
11 22. példa 162343 2-Amino- 6- (4- trifluormetil- benzil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H-tiazolo [5,4-dJ- azepin- dihidroklorid 5 Készül 1- (4-trifluormetilbenzil)- hexahidro- 4H-azepin-4-onból (infravörös spektrum: a karbonüsav 1700 cm-1 ) a 4. példa szerint Kitermelés: az elméletinek 30,0%-a. Olvadáspontja 237-238* (bomlik). összetétel: a C1S H 1Í F 3 N 3 S . 2HC1 (400,30) képletre vonat- 10 koztatva: számított: C 45,01, H 4,54, N 10,50%; talált: C 44,80, H 4,74, N 10,41%. 12 >: 27. példa 2-Amino- 6- (2,3,- dimetoxi- benzil)- 4,5,7,8- tetrahidro-6H-tiazolo- 15,4-dJ azepin-dihidroklorid Készül 1- (2,3-dimeto\i i-vn/iM- hexahidro-4H- azepin-4-on- hidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: a karbonüsav helye 1720 cm 'j j 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 37%-a. Olvadáspontja 226* (bomlik), összetétel: a C,,H2 , N,O s S . 2HC1 (392,35) képletre vonatkoztatva: számított: C 48,99, H 5,91, N 10.72%; talált: C 49,10, H 5,95, N 10,75%. 23. példa 2-Amino- 6-(3- trifluormetil- benzil)- 4,5,7,8- tetrahidrotiazolo |5,4-d|- azepin- dihidroklorid 15 6H-Készül 1- (3- trifluorbenzil)- hexahidro-4H-azepin-4-onhidrokloridból (op. 176-178*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 25,5%-a. Olvadáspontja 246* (bomlik), összetétel: a C,5 H,,F 3 N 3 S . 2HC1 (400,30) képletre vonatkoztatva: számított: C 45,01, H 4,54, N 10,50%; talált: C 44,80, H4,74, N 10,41%. 20 25 28. példa 2-Amino- 6-(3,4,5- trimetoxi-benzil)- 4,5,7,8- tetrahidro-6H-tiazolo [5,4-dJ- azepin- dihidroklorid Készül 1- (3,4,5- trimetoxi-benzil)- hexahidro-4H- azepin-4-on- hidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: a karbonüsav helye 1720 cm-1 ) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 53%-a. Olvadáspontja 230* (bomlik), összetétel: a C, ,H2 3 N 3 0 3 S . 2HC1 (422,38) képletre vonatkoztatva: számított: C 48,34, H 5,97, N 9,95%; talált: C 48,20, H 5,96, N 10,00%. 24. példa 30 2- Amino- 6- (4-metoxibenzil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H-tiazolo- 15,4-d| azepin- dihidroklorid Készül 1- (4- metoxibenzil)- hexahidro- 4H- azepin-4-on- 35 hidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: karbonüsav 1720 cnr 1) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 31%-a. Olvadáspontja 230* (bomlik). összetétel: a C, , H,, N3 OS . 2HC1 (362,32) képletre vonatkoztatva: 40 számított: C 49,72, H5,84, N 11,59%; talált: C 49,70, H 5,96, N 11,85%, 29. példa 2- Amino- 6-fenil- 4,5,7,8- tetrahidroazepin-dihidro klorid 6H- tiazolo 15,4-d | Készül 1- feni)- hexahidro- 4H- azepin- 4-on -hidrokloridból (op. 144*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 14%-a. Olvadáspontja 202* (bomlik), összetétel: a C,, H, 5 N 3 S . 2HC1 (318,27) képletre vonatkoztatva: számított: C 49,05, H 5,39, N 13,20%; talált: C 49,30, H 5,50, N 13,45%. 25. példa 2- Amino- 6- (3,4,-dimetoxi- benzil)-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo- 15,4-d | azepin-dihidroklorid Készül 1- (3,4- dimetoxi- benzil)- hexahidro- 4H- azepin -4-on- hidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: a karbonüsav helye 1720 cm"1 ) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 44%-a. Olvadáspontja 238* (bomlik), összetétel: a C,, H2 , N 3 0 2 S . 2HC1 (392,35) képletre vonatkoztatva: számított: C 48,99, H 5,91, N 10,72%; talált: C 49,00, H 5,65, N 10,53%, 45 50 56 26. példa 30. példa 2- Amino- 6- (2- feniletil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H- tiazolo |5,4,-d|azepin- dihidroklorid Készül 1- (2-feniletil)- hexahidro- 4H- azepin- 4-on-ból (fp. 04 130-134°) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 17,5%-a. Olvadáspontja 226* (bomlik). Összetétel: a C, 5 H, ,N 3 S . 2HC1 (346,32) képletre vonatkoztatva: • számított: C 52,02, H 6,12, N 12,11%; talált: C 52,20, H 6,21, N 12,17%. 31. példa g0 2- Amino- 6- (1- feniletil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H- tiazolo 15,4-dJ- azepin- dihidroklorid 2-Amino- 6- (3,5- dimetoxi- benzil)- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H- 55 tiazolo- |5,4-d| azepin- dihidroklorid Készül 1- (3.5- dimetoxi- benzil)- hexahidro- 4H- azepin-4-on hidrokloridból (infravörös spektrum KBr-ben: a karbonüsav helye 1720 cm'"1 ) a 4. példa szerint. Kitermelés 70 az elméletinek 28%-a. Olvadáspontja 215* (bomlik) Összetétel: a C,, Y\,, N9 0,S . 2HC1 (392,35) képletre vonatkoztatva: számított: C 48,99, H 5,91, N 10,72%; talált: C 48,80, H 6,20, N 10,40%. -75 Készül 1- (1-feniletil)- hexahidro- 4H- azepin- 4-on-ból (fp.0ll05*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 32%-a. Olvadáspontja 204* (bomlik). összetétel:a C, S H,,N 3 S . 2HC1 (346,32) képletre vonat-' koztatva: számított: C 52,02, H 6,12, N 12,11%; talált: C 52,50, H 6,29, N 11,60%. 2- Amino- 4,5,7,8-dihidroklorid 32. példa tetrahidro- 6H- tiazolo [5,4-d|- azepin-6
