162206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
13 162206 14 N-(cikloheptilkarbonilamino-fenil)-N',N'--dimetil-acetamidin, N-(metil-ciklopentil-karbonilamino-fenil)-N',N'--dimetil-acetamidin, N-(metil-ciklohexilkarbonilamino-fenil)-N',N-dimetil-acetamidin, N-(ciklopentenilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-)(ioiklahex!e:nil-l-ikanbo!nila,miinio^fenil)-iN'i N'-dimetil-acetamidin, hidroklorid op.: 264—268 °C (bomlás). 10 6. példa: 90 g 4-karbetoxiamino-3-klór-anilint 100 ml toluolban, 79,5 g foszforoxiklorid jelenlétében 46,6 g N,N-dimetil-acetamiddal reagáltatunk. A reakciót az 1. példában leírt körülmények között hajtjuk végre. 37 g N-(4-karbetoxiamino-3--klór-fenil)-N',N'-dimetir-acetamidint [(XIX) képletű vegyület] kapunk, op.: 73—74 °C. Hasonlóan állítjuk elő az 1. táblázatban felsorolt (XX) általános képletű vegyületeket. 1. táblázat Rí R" RTM RIV Op. °C 2— Cl— CH3 -2.5— Cl— CH3 -2— CHS — CH3 -3— CH3 — CH3 -2.6— CH3 CH3 -3— C2 H 5 CH3 -3 CH2 —CH=CH 2 CH 3 -3— F— CH3 -2— Cl— CH3 -3— Cl— CH3 -3 OCH3 CH3 -3— Br— CH3-3— CF3— CH3 -2— Cl— CH3 -3 CN CH3 -3— Cl— CH3-2— Cl— CH3 -2— Cl— CH3 -3— Cl— CH3 -2— Cl— CH3 -2— CF3 CH3 -2— CF3 CH3 -7. példa: HCl: 212 (bomlás) HCl: 172—174 (bomlás) CH3 — 4— H 5 C 2 OOC— CH3 — 4— H 5 C 2 OOC— CH3 — 4— H 5 C 2 OOC— CH3 — 4— H 5 C 2 OOC— CH3 — 4— H5C2OOC— CH3 — 4— H 5 C 2 OOC— CH3 — 4— H5C2OOC— CH3 — 4— H 5 C 2 OOC— CH3 — 4— CH 3 —CO— CH3 — 4— CH 3 —CO— CH3 — 4— CH 3 —CO— CH3 — 4— CH 3 —CO— CH3 — 4— CH 3 —CO— CH3 — 4— CH 2 =C(CH 3 )CO— HCl: 252—253 (bomlás) CH3 — 4— CH 3 —CO— CH3 — 4— H 5 C 2 —CO— CH3 — 4— H5C2— CO— C2 H 5 — 4— CH3 —CO— C2 H 3 — 4— CH3 —CO— CH3 — 4— C 6 H 5 —CO— CH3 — 4— HfjC 2 —OOC— CH3 — 4— CH 3 —CO— HCl: 290 16,8 g N-(4-amino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin 300 ml toluollal készített oldatába 10,7 g metánszulfonsavkloridot csepegtetünk. Az elegyet 1 órán át keverjük, a kivált hidrokloridot kiszűrjük, és a terméket etanolból átkristályosítjuk. 15,8 g N-(4-metilszulfonil-amino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin-hidrokloridot [a (XXI) képletű vegyület íhidrokloridjta] kapunk; op.: 27(3 °C. Hasonlóan állítjuk elő a következő vegyületeket: N-4(4-etilszul(fonilaimiino^fanil)-N',!N'-'dimet)il--acetamidin, hidroklorid op.: 246—248 ' N-(4-propilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-izopropilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-butilszulfonilamino-fenil)-N',ÍXP-dimetil-acetamidin, 'C, N-(4-izobutilszulfonilamino-fenil)-N',N'-45 -dimetil-acetamidin, N-(4-hexilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-allilszulfonilamino-fenil)-N',N'-50 -dimetil-acetamidin, N-(4-metallilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetíl-acetamidin, N-(4-krotilszulfonilamino-fenil)-N',N-dimetil-acetamidin, 55 N-(4-ciklopropilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-ciklobutilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-ácetamidin, N-(4-ciklopentilszulfonilamino-fenil)-N',íí'-60 -dimetil-acetamidin, N-(4-ciklohexilszulfonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-cikloheptilszulfonilamino-fenil)-N',N'-65 -dimetil-acetamidin, 7
