162205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására

162205 45 46 NMR-jelek a következő T-éritákéknél: 2,6 (5 NMR-jelek a következő T-értékeknél:, 2,2—2,7 H), 4,5 (3 H), 5,i9 <1 H), 6,3—6,i8 (8 H), 6,9 (3 (9 H), 4,3—4,6 (3 H), 5,8 (1 H), 7,0 (3 H), és H), '8,5 Ppm <8 H). 8,4 ppm (3 H). Hatékonyság Proteus 1017-ttal szambán 50 Hatékonyság Proteus 1017-tel számiban: 1,56 E/ml. 5 E/ml; Hatékonyság állatkísérletben: A. Hatékonyság Pseudomonas aierug.. Bonn-nal széniben: 6,25 iE/ml; 61. példa: - Hatékonyság állatkísérletben: A és B. D-a^(-diietilaminokairlboinil-3Hmetiilureiido)- 10 -jbenálpenieillinnnátoiium: 64. példa: Ezt a penicflliin-iszánmiazélkot az 1. példa sze- D-a-{3->[2jmetÍ!lbenzoil]-3-(metailureido)-bejizil­rint állítjuk elő olymódon, hogy a 30 s. r. am- pemißillim-natrium: picilMnt 12,7 is, r. Nndtatilaminokairboinil-N-me- 15 tilkaiibajminsiavkloiniddál reagáltatjiuk. Ezt a peniidllin-sziármazélot az 1. példa sze-Tenmelés: (nyerstermék) 46%. rinit állítjuk elő olymódon,* hogy a 30 s. r. am­./Maktám-tartalom: 97%. pioillinit 11-4,-4 s. r. N-<2-matilhan!zail)HN-.metil­kanbaim'iinsavklariddal [reagáltatjuk. Számított: N = 13,3%; S = 6,1%. 20 Termelés: (nyerstermék) 66%. Talált: N = ilí2,fl%; ,S =6,0%. ^laktám^tartatom: 93%, NMRnjelek a következő T-értékeknél: 2,6 (5 NMR-jelek a követkiező T-értékaknél: 2,4 — H), 4,5 <3 H), 5,8 (1 H), 6,5—7,0 <7 H), 8,4 (3 2,8 (9 H), 4,3—4,6 (3 H), 5,8 (1 H), 7,0 (3 H), H), és 8,7—9,0 ppm (6 H). 25 7,7 (3 H) és 8,15 ppm (6 H). Hatékonyság E. coli 14-gyel iszemiban: 12,5 Hatékonyság Proteus :1017-ltel szemben: 3,12 E/ml. E/ml; Hatékonyság Pseudomonas aeruig. Bonmnnal 62. példa: szemben: 6,25 E/ml; 30 Hatékonyság állatkísérletben: A és B. D-ia^(3-i[2-nitiroj4-lkilóiiibenzQÍl]-3-(metilureido)­-Ibenzálpeniicállin-tnétmum: 65. példa: Ezt a penicillin-származékot az 1. példa sze­rint állítjuk elő olymódon, hogy a 21 s. ír. am- 35 D-a-(3-aoetil-'3-fenilureiido)nbanzilpenioillin­picilliint 12,8 s. r. N-(i2Hnitro-4Hklóirbanzoil)-N- nnátrium: -^iietilkaiiibaimánaavkloriiddal reagáltatj uk. Termelés: (nyersiterrnók) 81%. Ezt a paniiailiin-HSZánmazékot a 48. példa sze­/Waktöm-tairtalom: 95%. rlnt állítjuk elő olymódon, hogy a 10 s. r. 40 N^aoetil^N-fieniilkaribaminBavkloriidot 19 s. r. Számított: N = :lil,4%; S=5,2%. ampioiílinnel reagáltatjuk. Talált: N = 10,6%; S =5,il%. Termelés: 86%. /í-laktám-tartalom: 85%. NMR-jelek a következő t-értékeknél: 1,7 (1 H), 2,11—2,5 (i2 H), 2,6 (5 H), 4,3-4^6 (3 H), 5,8 45 Számított: C = 53,il%; H = 5,0<yo ; N = 9,9%; (1 H), 6,i9 (3 H) és 8,4 ppm (6 H). S *= 5,7%. Hatékonyság Proteus 1017Htel szambán: 3,12 Talált: 0 = 53,6%; H = 5,5%; N = ,9,i8%,; E/ml; S = 5,i7%. Hatékonyság Pseudomonas aerug. Bonn-nal szemben: 12,5 E/iml; 50 NMR-jelek a következő THértékelknél: 2,4—2,8 Hatékonyság -Klebsiella K 10-zel szemben: (10 H), 4,4 (1 H), 4,55 i(2 H), 5,6 ,(il H), 8,1 (3 H). 12,5 E/ml; 8,4 {3 H) és 8,5 ppm (3 H). Hatékonyság állatkísérletben: A és B. Hatékonyság állatkísérletben: B. 63. példa: 55 66. példa: D-«H(3- [2-brámibenzoil]-3-imetiilureido)nbanzil- D-iaH(3-im-mi1]roci)n(namoil-í3-imetálu)reidD)-!benzil-i ipenicillin-nátrium: penicillin-nátrium: Ezt a penáailMnnsaármiazékot az 1. példa sze- 60 Ezt a pandeüdimHSzármazékat a 48. példa sze­riívfc állítjuk elő olymódon, hogy a 30 s. r. am- rint állítjuk elő olymódon, hogy a 18,9 s. r. picilMnt lß.,3 s. r. Nj(2Hbrómibenzoil)HN-metilkar- N-!(m-jnitiroaininaímail)-iN-metilfcambamdnsavklori-toairnfasavklord'ddal reagáltatjuk. dot 28 s. r. ampidllinnel reagáltatjuk. Termelés (nyerstermék) 64%. Termelés: 78%. /í-Iaktám-tartalom: 95%. 65 jMaktámntarfalom: 88%. 23

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom