162169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált tercier butanolok előállítására

162169 41 Készül 4^ac5etaimino-.3,!5-dibróm-ia-i(4-fluor-fenil)-^-(3-pirriolidino-pirx>pil)-ibenzilalkoholiból a 196. példával analóg módon. Olvadáspontja •150—«161,5 °C. 42 216. példa: 4^Aniino-3Hbróm^a-fenil^a-(!3-pirrolidino^propil)-Ibenzilalkohol 210. .példa: 4-Amino-3,5-dibrám^a-l(4-fluor-fmil)-a-(3--hexametiléniminopiropil)^benzilalkohol Készül 4~acetoamino-3,5^dibróm-!a^(4-íluor^f enil)-aH(3-hexaüiietíféiiimino-priopil)-iberizilalkoholból a 196. példával analóg módon. Olvadáspontja 127,5—129 °C. 211. példa: 4-tAmmo-a-cdMohexü^a-(3Hdietilamino-propil)-3,5-diklórnbenzilalkdhol Készül 4-aoetamkKKa-«ciklohexil-a-<(3-dieti 1-aminonpropil)^3,5-diiklór-benzilalikoholból a 19G. példával analóg módon. Olvadáspontja 85 — 86 °C. 212. példa: 4^Ainino-a^3-etilaminoHpropil)^a-ciklahexil-3,5--dibróm-benzilalkohol Készül 4-naoetamino-ian(3^ettiilamiino-propil)-ití-ciklx>hexil^3,5^di;

bróm-benzilalkoholból a 196. példával analóg módon. Olvadáspontja 131— 133 °C. 213. példa: 4TAimino-*a-oiklohexLl--3,5-dibr óm-cn [3-(4-Hhidix?xi-piperidino)Tpropil]Hbenzilalkohol Készül 4-aiceitaniinio-(aHCÍIklohexil-:3,ö-idibróm-an[3-(4jhidroxi-piperidiino)-piTapil]-ibenzilalkoiholból a 196. példával analóg módon. Olvadáspontja 161,6—163 °C. 214. példa: 4^AmJno^-ibróm-a^Moheptál^-i(3-piiTrolidiiinopropil)-«benizilalikoihol Készül 4-^acetamino-3sbróm-«-ciikloheptil-«a^(3--púux)lidinopropü)-benzila]ikoholból a 197. példával analóg módon. Olvadáspontja 145— 147 °C. 215. példa: 4-Aoraino-S-tbróm^a^iikloihexilHaH[3H(4Hmetilnpiperídino)Hpr|opil]Hbenzilalkohol Készül 4^ac«3tamino^3-ibiiám^a-iciklahexil-ia-[3--(4-metíl-piper,idáno)-propil]-<benziaallkolholból a 197. példával analóg módon. Olvadáspontja 153—155 °C. Készül 4-acetamino-3-bróm-.a-fenil-na-(3-pirrolidino-propil)-benzi]a]jkoiholból a 197. példával analóg módon. Olvadáspontja 109—111 °C. 10 217. példa: 4-Amino-3-bróm-a-ciMapmtil-a-(3-pirrolidiino-Hpropil)^benzilalkohol 15 Készül 4-acetamino-3^bróm-ia-ciikloheptil^a^(3--pirrolidiinopropil)-benzilalkoholból a 197. példával analóg módon. Olvadáspontja 136— 137 °C. 20 21,8. példa: 4-Amino-a-ioiklohexU^aH(3^dietilamino-,propil)-3,5-dibróm'beinzilalikohol 25 448 mg 4-^amino-ia-(3-etilaimjiino-ipropil)-a-iCÍklohexil-3,5-diibrómbenzilalkoholt feloldunk 15 ml etanolban. Hozzáadunlk 156 mg ettljodidot és 212 mg nátriumkar'bonátat, és a keveréket 4 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk. 30 Azután szobahőmérsékletre hűtjük, a kivált anyagot kiszűrjük, és a szüredéket vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot 30 g- kovasavgélen kromaitqgrafáljuík, eluálószerként benzol és aceton 1:1 arányú elegyét használ-35 va. A vegyületet tartalmazó frakciókat egyesítjük, vákuumban szárazra pároljuk, és izopropanol és víz elegyéből áttardstályosíitjuk. Olvadáspontja 05—i86 °C. Hozam 15,5%. 40 219. példa: 4-Ammo-a-okJoihjexü-^a-'(3-idi©tÍlamiino-;propil)-3^5-'ddibróm-'benzilalíkiohol 45 448 mg 4-amino-iaH(3He1ilaniiino-propil)na-<:ilk-Iohexil-3,i5-ditoróm-ibenzilalköh0]|t feloldunk 15 ml vízmentes benzolban. Hozzáadunk 156 mg etiljodidot és 101 mg iaietilamdnit, és a keveréket 12 óra hosszat visszafolyatás közben for-50 mijük. Ezután szobahőmérsékletre hűtjük, a szilárd részeket kiszűrjük, és a szüredéket vákuumban szárazra párol juk. A maradékot 30 g ikovasavgélen kromatogiraf áljuk, eluálószerként benzol es aceton 1:1 arányú elegyét hasz-55 nálva. A vegyületet /tartalmazó fratecaofcat egyesítjük, vákuumban szárazra pároljuk, és izopropanol és víz elegyéből átkriistályosítjuk. Olvadáspontja 85—06 °C. :Hozam 9%. 60 220. példa: 4-Ammo^a-cáklolhexil-(3,5-íójibróm-a-(3-dipropilaminojpropil)-«benzilalkohol 104 mg litiumdrőtot és 900, mg maftalimit 50 65 ml vízmentes (tetrahidirofurániban szuszpendá-21