162112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabilis mirakulin tartalmú készítmény előállítására
3 162112 4 szakadása előtt bomlani kezd, noha a hatékonysága így lassabban csökken, mint ha a héja fel lenne szakítva. A hatáscsökkenéssel járó változások természetét nem ismerjük pontosan, de feltételezhető, hogy a gyümölcsben lévő bizonyos enzimek és/vagy savak levegő jelenlétében siettetik a bomlást szobahőmérsékleten, sőt látszólag még a viz forráspontja alatti hőmérsékleteken is. Megállapították, hogyha a csodabogyó húsát megfagyasztják, majd szemcsés vagy por szerű anyaggá liofilizálják, akkor a terméket újra meg kell fagyasztani hatékonyságának megőrzésére. Amellett a liofilizált gyümölcshus hatékonysága sokkal kisebb akár súly alapon, akár minőségi tekintetben, mint a friss gyümölcs hatékonysága. A feltalálók eljárást dolgoztak ki az afrikai csodabogyő glikoprotein hatóanyagának normális szobai körülmények között legalább egy évig állandó por alakjában való kinyerésére. Ez a termék stabilis mirakulin, vagy magában, vagy a savanyu izt elnyomó sajátságot nem befolyásoló iners anyaggal keverve, amely nem tartalmaz az afrikai csodabogyó húsában és héjában jelenlévő, a mirakulint elbontó savakat és/vagy enzimeket. A terméknek figyelemre méltó a stabilitása por alakban szobahőmérsékleten. Ez valóban meglepő, tekintve, hogy eddig a mirakulint nagyon bomlékony és hőre érzé -kény anyagnak tartották, olyannyira, hogy a poralaku koncentrátumait fagyott állapotban vagy száraz légkörben kell tartani, vagy a mirakulin olda -tait fagyasztva kell tárolni, hogy megtartsák a kivánt hatékonyságukat kellő ideig. Az emiitett eljárásunkkal kapott por alakú termék stabilitása lehetővé teszi annak egységadagokban való forgalomba hozatalát. Mindamellett az egységadag változik a fogyasztó nyálának pH-ja szerint. Ennélfogva az egységadag hatékonyságának biztosítására viszonylag nagy koncentrációban kell a hatóanyagot alkalmazni. Kívánatos lenne tehát olyan készítményeket, elsősorban egységadagökat készíteni a hatóanyagból, amelyeknek a ható -anyag minimális koncentrációja mellett kellő izet módosító hatása lenne, és ez a hatás és annak időtartama nem ingadozna egyének szerint. Ezenkívül kívánatos lenne módot találni a nyelv mirakulinnal való gyors érintkeztetésére, hogy a hatás azonnal jelentkezzék, és ne álljon be fölösleges mirakulin veszteség a mirakulin kis részecskéinek az egységadag fel nem oldódott nagy szemcséibe való bezárődása miatt, ha a nagyobb szemcséket lenyelik szétrágásuk nélkül. A találmány tárgya egy mirakulint tartalmazó készítmény, elsősorban mirakulint stabilis alakban és nem toxikus lúgos anyaggal együtt tartalmazó készítmény előállítása. A készítmény lehet por alakú, folyékony vagy tabletta. A tabletta áll a hatóanyagot tartalmazó magból, nem toxikus belső kötőanyagból és a lúgos agyagból, amely bevonatot alkot vagy keverve van a maggal. A találmány egyik kiviteli alakjában nem toxikus szerves sav van a lúgos anyaggal keverve, úgyhogy vízben oldva pe -zseg, és ezáltal a mirakulin gyorsan szétterjed a nyelven. A találmány szerint előállított készítmény kiváltja a kivánt izmódositást minimális hatóanyagkoncentrációval. Lényegében minden mirakulin rendelkezésre áll a nyelv izérzékelő bimbóin való lekötésre, és a száj túlzott savassága is közömbösül a hatóanyagnak az izet érzékelő bimbókra való lekötése előtt. A használt lugmennyiség ele-5 gendő legyen a sav közömbösítésére a szájban,, mielőtt a mirakulin számbajövő része érintkezésbe került volna a savval az izbimbók által való lekö -tése előtt. Lúgos anyaggal bevont tabletta mirakulin maggal a leghatásosabb formája és módjaa 10 kivánt közömbösítés megvalósításának az izbimbók reagálatlan mirakulinnal való érintkezése előtt. A bevont tablettában vagya porban a lúgos anyag mennyisége kb. 1-100-szorosa a mirakulinénak. A lúgos anyag bevonatot alkothat a tablettán, vagy 15 mirakulinnal keverve lehet a tabletta magjában, vagy bevonatként is és a mag részeként is alkal -mázható. Lúgos bevonat kialakítására a magot lúgos anyagot tartalmazó dobban kezeljük, vagy a dobba lúgos anyagot permetezünk. A bevonat bevo -20 násra alkalmas tablettaprésben is felvihető a magra. Szükség esetén kötőanyag, például tejcukor, szorbit, zselatin, keményítő, arabmézga vagy hasonlók is használhatók. Az iners kötőanyagot aszerint választjuk meg, 25 hogy rágható tablettát vagy pilulát kívánunk előálli -tani. Több kötőanyagra van szükség rágható tabletták készítésére. Ha a lúgot tartalmazó mirakulin készítmény oldat, akkor a mirakulin és a lúgos anyag relatív 30 mennyiségét célszerűen pH-ban határozzuk meg. A mirakulint kb. 10, 5-nél nagyobb pH-ju vízben oldjuk. Ezután az oldat pH-ját 7,1-7, 5-re csökkentjük, hogy a szájba lehessen venni öblítés céljából. Noha a mirakulin 7, 5 pH-nál nehezen oldódik, ha 35 eredetileg 10,5-nél nagyobb pH-nál feloldottuk, majd csökkentettük apH-t, a mirakulin oldatban marad. Alkalmas nem toxikus lúgos anyagok többek között magnéziumkarbonát, nárriumhidrogénkarbo-40 nát, aluminiumtriszilikát, alüminiumhidroxidmagnéziumkarbonát gélek, kalciumkarbonát, alüminiumhidroxid és ezek keveréke. A lúgos anyag mennyisége a tablettákban rendszerint 10-500 mg. A porított mirakulin szemcsenagysága poralakban 45 vagy tablettában 50 -1000 mikron. Ajánlatos az átla -gos szemcseméretet csökkenteni, minthogy ezáltal a hatóanyag hatásos egységadagja még tovább csök -kenthető. A mirakulin mennyisége a tablettákban több kb. 10 mg-nál, és rendszerint 60 mg-ig ter-50 jed. Jóllehet ennél több mirakulin foglalható be egy-egy egységadagba, erre nincs szükség a kivánt izet módosító hatás elérésére. A találmány egyik előnyös kiviteli alakjában pezsgést előidéző anyagot alkalmazunk. Ezekaké-55 szitmények pezsegnek egy..nem toxikus sav vizes oldatával érintkezésbe kerülve, \eagy a lúgos anyag széndioxidot fejleszt savanyu vizes oldatban feloldva. A víz az a folyadék lehet, amelyet a készit* menynek a nyelvre helyezése után iszunk. A savat 60 belefoglalhatjuk a pezsgő készítménybe, vagy az a folyakék tartalmazhatja, amelyet megiszunk. Például szénsavas folyadékok széndioxid-tartalma nátriumhidrogénkarbonáttal és vízzel reagálva felszabadulhat gáznemű széndioxiddá. Ebben az eset-65 ben nincs szükség savra, ha a mirakulint tártai -2
