162056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikus hatású rifamicin-vegyületek előállítására

25 dezacetil-vegyületté alakítjuk, és/vagy az előbbi műveletek során bármikor keletkezett hidrokinont kinonná redukáljuk, és/vagy adott esetben a kapott vegyületeket sóvá vagy kvaterner ammóniumvegyületté alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifámicinvegyület és az amin reakcióját hidroxil-csoport mentes oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyület és az amin reakcióját dioxánban végezzük. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20 és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-amino-rifamicin-vegyületeket a 16, 17, 18, 19-helyzetben vagy a 16, 17, 18, 19, 28, 29-helyzetben katalitikusan aktívált hidrogénnel hidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként platina-katalizátorokat használunk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként palládium-katalizátorokat vagy Raney nikkelt használunk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-amino-rifamicin-vegyületek 25-helyzetű acetoxi-csoportjának elszappanosításához egy alkálifémhidroxidnak, -hidrogénkarbonátnak vagy -karbonátnak egy megfelelő, oldószerrel készített oldatát használjuk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-amino-rifamicin-vegyületek 25-helyzetű acetoxi-csoportjának elszappanosításához egy szerves bázisnak egy megfelelő oldószerrel készített oldatát használjuk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az elszappanosítási egy alkoholban végezzük. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt vagy etanolt használunk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárással előállított hidrokinon típusú vegyületet híörogénperoxiddal, ammóniumperszulfáttal vagy káliumferricianiddal a megfelelő kinonná oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 26 13. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárással előállított kinon típusú vegyületet aszkorbinsavval vagy annak egy sójá-5 val a megfelelő hidrokinonná redukáljuk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárással előállított hidrokinont fém-10 sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 15. Az 1—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrokinont alkálifémsóvá alakítjuk. 15 (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyületbe a 3-helyzetben telített alkilénamino-csoportot viszünk be. (El-20 sőbbsége: 1969. aug. 11.) 17. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyület 3-helyzetébe telítetlen alkilénamino-csoportot viszünk be. (Elsőbb-25 sége: 1969. aug. 11.) 18. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyület 3-helyzetébe egyenes szénláncú szénhidrogén-részt tartalmazó alkilén-30 amino-csoportot viszünk be. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 19. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyület 3-helyzetébe elágazó szén-35 láncú szénhidrogén-részt tartalmazó alkilénamino-csoportot viszünk be. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 20. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 40 a rifamicin-vegyületbe helyettesítetlen és kilencnél több gyűrűszénatomot tartalmazó alkilénamino-csoportot viszünk be. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 21. A 16—20. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyületbe további alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportokkal szubsztituált alkilén-csoportot viszünk be. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 50 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyületbe az aza-cikloalifás gyűrű 2-szénatomjához kapcsolódó rövidszénláncú alkil-, al-55 kenil- vagy alkilidén-csoportokkal vagy rövidszénláncú alkilén-csoporttal, amelyek lehetnek telítettek vagy telítetlenek, szubsztituált alkiléncsoportot viszünk be. (Elsőbbsége: 1969. aug. 11.) 60 23. A 16—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rifamicin-vegyületbe egy további rövidszénláncú alkilén-csoporttal spirociklikusan szubsztituált alkilén-csoportot viszünk be. (El-65 sőbbsége: 1969. aug. 11.) 13