161989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékok előállítására
161989 21 22 20. példa: A 3. példáihoz hasonlóan állítjuk elő a követ-Tcező vegyületeket: 5 2-[y-i(4'-íluor-(benzoM)-propil]-6-metoxH,2,!3,4--tetralhidro-izokinolin :(hozajm: 6.1%). Hidroklorid sójának olvadáspontjia: 201—1203 °C. 2-[yH(4'^fluor-benzQÍl)-propil] -6-metil-l ,2,3,4-• -tetralhidro-izokinolin (hozam: 59%). Hidro- io klorid sójának olvadáspontja: 166,5—<169/) °C. 21. példa: 15 4,;2 g 2-[rH(i3'-todoliil)j propil]Hl,2 í 3,4-tetra'hidiro-izokinolininak 50 ml ecetsavban való oldatán 15—-20 °C-on 1 óra hosszat 3% ózon tartalmú oxigént buborékoltatunk át. A reakcióelegyet vizes nátrium-hidroxid oldattal megJ/úigosítjuk, 20 majd etilawetáttal extraiháljiuk, A kivonatot vízzel mossuk, majd bepárolva, olajos maradékként 4,9 g 2-[iy-i(i2'Hforimil-iamino-ibeinzoil)-propil]-1^2,3,4-tetralhidro-izokinolint kapuink. A kapott terméket 20 ml 10 súlytérfogatszázalékos hidro- 25 génklorid^etanol elegyben' oldjuk, majd 3 óra hosszat visszatfolyató hűtő alatt fornalj.uk . Ezt követően az etanolt lepánoljuk; a maradék porszerű terméket etanolból átkristályosítva 3,7 g 2-[rHia'-amino-JbenzoilJ-propil] 1,'2,3,4- tetrahidro- 30 -izokinolin4iid'rokloridot kapunk; a termék olvadáspontja 230 °C (bomlik). Szabadalmi igénypontok: s5 1. Eljárás az I. általános képletű 1,2,3,4-tetra-' hidro-izokínolinok — ahol X —C— vagy —CH— csoport, 40 II I O OH R1 jelentése hidrogén vagy halogén, R2 jelentése hidrogén, halogén, amino- vagy rövidszénláncú alkánkarbonsavból levezethe- 45 tő acilamino-csoport, R3 jelentése hidrogén-, 1—3 szénatomszámú alkil- vagy 1—3 szénatomszámú alkoxi-csoport — 50 és ezek savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű N-(á-benzoil-propionil)-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékot. — . ahol R1, R 2 , R 3 jelentése a fenti — egy redukálószerrel kezelünk és ezt 55 követően, ha szükséges, a keletkező, X helyében =CHQH-4 tartalmazó, I. általános képletnek megfelelő, I' általános képlettel jelölt N-(*5--hidroxi-s-fenil-butil)-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékot, vagy ennek savaddiciós sóját 60 oxidálószerrel kezeljük, majd a képződött vegyületet elkülönítjük. (1971. febr. 5.). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, valamely az X helyében =CO-t tartalmazó, az I. általános képletnek megfelelő 65 I" általános képlettel jelölt vegyület vagy savaddiciós sójának előállítására — ahol R1, R 2 és R3 jelentése az 1. igénypontban leírtakkal egyezik meg, azzal, jellemezve, hogy valamely X helyében =CHOH-t tartalmazó I általános képletnek megfelelő F általános képlettel jelölt vegyületet •— ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — egy oxidálószerrel kezelünk. (1971. febr. 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely, az X helyiében =iCHOH-t tartalmazó, I. általános képletnek megfelelő, I' általános képlettel jelölt vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű vegyületet — alhol R1, R 2 és R 3 jelentése a fentiekkel megegyező — egy redukálószerrel kezelünk. .(,10711. febr. 5.) 4.-A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási .módja valamely az X helyében =CO-t tartalmazó I. általános képletnek megfelelő I" általános képlettel jelölt vegyület, vagy savaddiíoiós sóinak előállítására — ahol R1 és R 3 jelentése a fenti, R2 jelentése pedig hidrogén — azzal jellemezve, hogy valamely, az X helyében =CHOH-t tartalmazó I. általános képletnek megfelelő, I' általános képlettel jelölt vegyületet — aihol R1 és R 3 jelentése a fenti, R 2 jelentése pedig hidrogén — oxidálószerrel kezelünk. (1970. április 21.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely, az X helyében =CHOH-t tartalmazó, I. általános képletnek megfelelő F általános képlettel jelölt vegyület előállítására — alhol R1 ós R 3 jelentése a fenti, R 2 jelentése pedig hidrogén — azzal jellemiezive, hogy valamely II. általános képlet szerinti vegyületet — ahol R1 és R 3 jelentése a fenti, R 2 jelentése pedig hidrogén — egy redukálószerrel kezelünk. (1970. április 21.) 6. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás fögaJ natosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxi-' dálószerként mangándioxidot, krám'savat, kromátokat, oxigént, ózont, dimetil-szulfoxidot, káliumpermanganátot vagy szerves persavat alkalmazunk. (1971. febr. 5.) 7. Az 1. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként fémhidrid-komplexet alkalmazunk. (1971. febr. 5.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely, az X helyében =CO-t tartalmazó, I. általános képletnek megfelelő I" általános képlettel jelölt vegyület, vagy savaddiciós sóinak előállítására — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — azzal jellemezve, hogy egy V. általános képletű vegyületet — ahol Z egy halogént jelent és R1, valamint R 2 jelentése a fenti — egy VI. általános képletű vegyülettel — ahol R3 jelentése a fenti — reagáltatunk, majd a kapott magnezitirnnhalogeri-ketiimiiin^komplexet hidrolizáljuk. (;li970. november 26.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Z helyén 11
