161989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin származékok előállítására
161989 23 24 brómatamot tartalmazó V. általános képletű vegyületet alkalmazunk. (il07,l. febr. 5.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely,' az X helyébén =CHOH-t tartalmazó I. általános képletnek megfelelő I' általános képlettel jelölt vegyület, vagy savaddíciós sóinak előállítására — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — azzial jellemezve, hogy valamely, az X helyélben =O0-t tartalmazó I. általános képletnek megfelelő, I" általános képlettel jelölt vegyületet — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — egy redukálöszerrel kezelünk. (1971. febr. 5.) 10 15 .11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként nátriumlbárhidridet alkalmazunk. (1971. febr. 5.) 1)2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely az X helyében =CO-t 20 tartalmazó, I. képletnek megfelelő I"-vel jelölt N-4(T-ibenzoi^propil)-il^2j3,4-tetraihidro-izokinolin-származékok és azok savaddíciós sóinak előállítására — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — azzal jellemezve, hogy valamely X. általános 25 képletű indol-csoportot tartalmazó vegyületet — ahol R4 hidrogén, R 5 jelentése hidrogén vagy 1—3 szénatamiszáimú alkilncsoport, míg R1 és R 3 jelentése az 1. igénypontban leírtnak megfelelő — oxidálószerrel kezelünk és az így kapott 30 valamely XI. általános képletű N-)(-y-benzoil-propil)^l ,2 j3,4-ttetraihidro-izoikinolin-származékot — ahol R1, R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fenti — elkülönítjük, adott esetben az elkülönített terméket hidrolizáljuk, aimikoris valamely XII. általános 35 képletű N-i(7-benzoil^propil)-l,i2,3,4-tetrahidro-izokinolin-iszármazékot állítunk elő — ahol R1, R3 és R 4 jelentése a fenti, — majd a terméket diazotáljuk, ezt követően a képződő diazóniumvegyületet elbontjuk, és a diazónium^csoportot 40 hidrogén- vagy halogén-atommal helyettesítve valamely XIII. általános képletű N-(y-íbenzoil-propil)-lj2^3,4-tetrabiidro-izokiinolm-szá,rmazékot — ahol Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom, továbbá R1 és R 3 jelentése a fenti — állítunk 45 elő. (197.1. febr. 5.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganafosítási módja valamely I" általános képletnek megfelelő, XIV. általános képletű izokinolin-származék előállítására — ahol R1 és R 3 , je- 50 lentése a fenti, R2 pedig amino-osoportot jelent — azzal jellemezve, 'hogy egy X. általános képletű indolHosoportot tartalmazó vegyületet — ahol R4 hidrogén, R 5 hidrogén vagy 1—3 szénatomszámú alkil-csoport, továbbá R1 és R 3 jelentése a fenti — oxidálószerrel valamely XI. általános képletű vegyületté alakítunk — ahol R1, R3 , R 4 és R 5 jelentése a fenti —, majd hidrolizálunk . és az izokinolin-származókot elkülönítjük. (1970. február 9.) 14. A 12. és 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ózont, krómsavat, hidrogénperoxidot, períhangyasavat, perecetsavat, perbenzoesavat vagy káliumipermanganátot használunk. (1971. febr. 5.) 15. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely XIII. általános képletű N-1(74benzoil-prapil)il,2,3,4-tetraihidro-izokmolin-szánmazék és savaddíciós sóinak előállítására — ahol Y jelentése halogén vagy hidrogén, R1 és R3 jelentésié a fenti — azzal jellemezve, hogy egy XIV. általános képletű izokinolin^származékot diazotálunk — ahol R1 és R 3 jelentése a fenti — és ezt követően a kapott diazónium-vegyületben a diazonium-csoportot hidrogénnel vagy halogénnel helyettesítjük. (1971. febr. 5> 16. A 12. és 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a diazónium-csoport elbontását, abban az esetben, ha Y jelentése hidrogén, hipofoszforsiavval, etanollal, lúgos formaldehiddel vagy nátriumsztannlttal végezzük, míg ha Y jelentése halogén, a művelethez réz(I)4ialogenidet, higany-<halogenidet, kálium-halogenidet, rézport vágy éter-fluorborátot alkalmazunk. (1971. febr. 5.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I. általános képletű vegyülethez — e képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos —, vagy ennek savaddíciós sójához egy vagy több, gyógyászati szemipontiból megfelelő hígitószert, vagy vivőanyagot adunk, és így a hatóanyagot ismert módon gyógyászati 'készítmény alakjában állítjuk elő. (1971. febr. 5.) 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406050. Zrinyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
