161826. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pentaciklusos vegyületek előállítására

37 161826 . 38 -alkilénamino-oeoportot jelent, ahol két heteroatomot legalább két szénatom választ el egymástól, Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilvagy fenilcsoportot, vagy valamely Am aminocsoport nitrogénatomjához kapcsolódó rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent és R> és R.j szubsztituensek mindegyike hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilvagy hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületben — ahol Phi, Ph;>, R2, R.) jelentése a fenti, R| hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxi-(rövidszénláncúj-alkil- vagy fenilcsoportot és X valamely reakcióképes, észterezett hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent — az X csoportot egy H—Am általános képletű vegyülettel vagy ennek valamely fémsójával — ahol Am jelentése a fenti — reagáltatva a fentiekben meghatározott -alk-Am képletű csoporttá alakítjuk át, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Phj, Pha, R2, R.i jelentése a fenti, Rt hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenilcsoportot jelent és X egy alkálifématomot vagy halogénmagnéziumcsoportot jelent — egy HO-alk-Arái általános képletű alkohol valamely reakcióképes észterével — ahol alk jelentése a fenti és Ami %gy fentiekben meghatározott tercier Am aminocsoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) valamely II általános képletű vegyületben — ahol Phi, Ph2, Rt, R2, Rt jelentése a fenti és X valamely (karbamoil Am—CO—, izocianáto- vagy Észterezett karboxiamino)-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, Am-(rövidszénláncú)-alkenil-csoportot, Am-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-tísoportot vágy —CO—Am képletű karbamoilcsoportot jelent, emellett Am jelentése a fenti — az X csoportot -alk-Am amino-(rövidszénláncú)-alkil-csoporttá — ahol alk és Am jelentése a fenti — redukáljuk, vagy d) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Phi, Pb.2, B.2, R;i jelentése a fenti, Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenilcsoportot jelent és X egy (izocianáto- vagy észterezett karboxiamino)-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent — az X csoportot -alk-Am amino-(rövidszénláncú)-alkil-csoporttá — ahol alk és Am jelentése a fenti — hidrolizálunk, vagy e) valamely III általános képletű vegyületet .—: ahol Phi, PI12, R2, R.i jelentése a fenti, Rt hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenilcsoportot jelent — ultraibolya fénnyel besugárzunk, vagy f) valamely IV általános képletű vegyületben ahol Phi, Phi, R;i jelentése a fenti, Rt hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoportot jelent és R2

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, míg Y és Z szubsztituens mindegyike reakcióképesen észte-5 rezett hidroxilcsoportot képvisel — többvegyértékű nemnemes fémekkel vagy ezek ötvözet teivel vagy keverékeivel gyűrűzárást végzünk, és kívánt esetben valamely kapott primer vagy szekunder aminokban az Am äminocso-10 portot valamely fentiekben meghatározott szekunder vagy tercier Am aminocsoporttá alakltjuk át és/lvagy valamely előállított bázist egy rövidszénláncú alkanoil-származékká, N-oxiddá, rövidszénláncú alkil-kvaterner-ammónium-ve-15 gyületté vagy sóvá alakítunk át és/vagy kívánt esetben valamely kapott sót szabad vegyületté, vagy szekunder aiminban az Am aminocsokívánt esetben a kapott izomerkeveréket egyes izomerekké választjuk szét. (Elsőbbsége: 1969. 20 augusztus 29.) 2. Eljárás az I általános képletű 4b,8b,8c,8d-tetrahidro-dibenzo[a,f ] ciklopropa [cd]pentalén-vegyületek, valamint ezek rövidszénláncú al-25 kanoil-származékai, N-oxidjai, rövidszénlántíú alkil-kvaterner ammónium-származékai vagy sói illetve optikai izomerjei előállítására — mely képletben Ph|, Phj, alk, Am az 1. igénypontban megadott jelentésű, Rí hidrogénatomot, 30 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy az Am aminocsoport nitrogénatomjához kapcsolódó rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, míg az R2 és R;j szubsztituensek mindegyike hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoportot je-35 lent —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületben — ahol Phi, Pb., R>. R:i jelentése a fenti, Rt hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és X valamely reakcióképes ész-40 terezett hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot képvisel — az X csoportot egy H—Am általános képletű vegyülettel — ahol Am jelentése a fenti — reagáltatva a fentiekben meghatározott -alk-Am képletű csoporttá alakítjuk át, vagy 45 c) valamely II általános képletű vegyületben — ahol Phi, Ph2

, Rí, R2, R3 jelentése a fenti és X valamely Ám-CO-alk'-, Am-CO- vagy valamely Am-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-cso-50 portot jelent, míg Am jelentése a fenti és alk' 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent — az X csoportot -alk-Am képletű amino-(rövidszénláncú)-alkil-csoporttá — ahol alk és Am jelentése a fenti — redukáljuk, vagy 55 e) valamely III általános képletű vegyületet — ahol Phi, Pha. R2, Rt jelentése a fenti, Rt hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — ultraibolya fénnyel besugárzunk, 60 és kívánt esetben valamely kapott primer vagy szekunder aminban az Am aminocsoportot a fentiekben meghatározott szekunder vagy tercier Am aminocsoporttá alakítjuk ját és/vagy valamely előállított bázist egy rövidszénláncú fi 5 alkanoil-származékká, N-oxiddá, rövidszénláncú 19