161784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fenil-4H-s-triazolo [4,3-a][1,4]-benzodiazepinek előállítására

161784 19 20 16. példa: 7-Etiltio-l-metil-6-(o-brómfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] benzodiazepin A 2. példában megadott módon 6-etiltio-l,3--dihidro-5-(o-brómf enil)-2H-l ,4-benzodiazepin-2--tiont etanolban ecetsav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 7-etiltio-l-metil-6-(o-brómfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] benzodiazepinhez jutunk. 17. példa: 10-(Trif luormetil)-6- [p-(propionilamino)f enil] --4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepin A 2. példában megadott módon 9-(trifluorme-til)-l,3-dihidro-5-[p-(propionilamino)fenil]-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont etanolban hahgyasav--hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 10-(trifluormetil)-6- [p-(propionilamino)f enil] -4H-s-triazolo[4,3-a] [l,4]benzodiazepinhez jutunk. 18. példa: 7-Etiltio-l-etil-6-(o-brómfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] benzodiazepin A 2. példában megadott módon 6-etiltio-l,3--dihidro-5-(o-brómfenil)-2H-l,4-benzodiazepin-2--tiont etanolban propionsav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 7-etiltio-l-etil-6-(o-brómfenil)-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinhez jutunk. 19. példa: 9-Propoxi-8-bróm-l-benzil-6-[m-(etilszulfinil)-f enil] -4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepin A 2. példában megadott módon 8-propoxi-7--bróm-1,3-dihidro-5- [m-(etilszulf inil)-f enil] -2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont etanolban fenilecetsav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 9-propoxi-8--bróm-l-benzil-6- [m-(etilszulfinil)-f enil] -4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinhez jutunk. 20. példa: * 10-(Dipropilamino)-7-metil-l-izopropil-6-[m- (propilszulf onil)-f enil] -4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4]benzodiazepin 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 A 2. példában megadott módon 9-(dipropilamino)-6-metil-l,3-dihidro-5-[m-(propilszulfonil)-f enil] -2H-1,4-benzodiazepin-2-tiont 1-propanolban izovajsav-hidraziddal forralunk és a kapott 65 terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 10--(dipropilamino)-7-metil-l-izopropil-6-[m-(propilszulfonil)-fenil]-4H-TS-triazolo[4,3-a]{l,4]benzodiazepinhez' jutunk. 21. példa: 9-Ciano-l-propil-6-[p-(trifluormetil)-fenil]-4H-s-triazolo [4,3-a][l,4-] benzodiazepin A 2. példában megadott módon 8-ciano-l,3--dihidro-5-[p-(trifluormetil)-fenil]-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont etanolban vaj sav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 9-ciano-l-propil-6-[p-(trifluormetil)-fenil]-4H-s-triazolo[4,3-a]:[l,4]-benzodiazepinhez jutunk. 22. példa: 9-Nitro-l-fenil-6-(o-klórfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a][l,4]-benzodiazepin A 2. példában megadott módon 8-nitro-l,3--dihidro-5-(o-klórfenil)-2H-l,4-benzodiazepin-2--tiont etanolban benzoesav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 9-nitro-l-fenil-6-(o-klórfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] -benzodiazepinhez jutunk. 23. példa: 7,10-Diklór-l-metil-6-(p-izopropilfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a](l,4]benzodiazepin A 2. példában megadott módon 6,9-diklór-1,3-dihidro-5-(p-izopropilf enil)-2H-l ,4-benzodiazepin-2-tiont etanolban ecetsav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre melegítve 7,10-diklór-l-metil-6-(p-izopropilfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodiazepinhez jutunk. 24. példa: 4-Metil-8-bróm-l-izopropil-6-(o-fluorfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a](l,4]benzodiazepin A 2. példában megadott módon 3-metil-7--bróm-1,3-dihidro-5-(o-f luorf enil)-2H-l ,4-benzodiazepin-2-tiont etanolban izovajsav-hidraziddal forralunk és a kapott terméket 250 °C hőmérsékletre hevítve 4-metü-8-bróm-l-izopropil-6-(o-f luorf enil)-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] benzodiazepinhez jutunk. 25. példa: l,4,7,9-Tetrametil-6-(o-klórfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a]{l,4]benzodiazepin 10